Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Содержание

Латинское название [ править ]

Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum

Фармакологическая группа [ править ]

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
• Другие иммуномодуляторы

Характеристика вещества [ править ]

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — противовирусный препарат.

Фармакология [ править ]

В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата в отношении вирусов гриппа типа А (А(H1N1), в т.ч. свиной A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в т.ч. вируса Коксаки и риновируса.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.

Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.

В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.

По параметрам острой токсичности препарат относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающее действие. Препарат не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Всасывание и распределение

В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. C_max в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата. Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2 ч.

При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5–1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24 ч.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.

Применение [ править ]

• лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет;
• профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Противопоказания [ править ]

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• беременность; период грудного вскармливания;
• детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»;
• детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций».

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Побочные действия [ править ]

Аллергические реакции (редко).

Взаимодействие [ править ]

Случаев взаимодействия препарата с другими ЛС не выявлено.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, детям от 13 до 17 лет — по 60 мг 1 раз в день.

Длительность лечения 5–7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 сут от начала болезни.

Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.

Меры предосторожности [ править ]

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений.

Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Ингавирин: капсулы 30 мг; Валента Фармацевтика (Россия)

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты/ Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum.

Формула: C10H15N3O2, химическое название: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты.
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/ иммуномодуляторы/ другие иммуномодуляторы; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства; гематотропные средства/ стимуляторы гемопоэза.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, иммуномодулирующее, противовирусное.

Фармакологические свойства

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты эффективен в отношении аденовирусной инфекции, вирусов гриппа типа В, типа А (А/Н1N1, включая свиной А/Н1Х1 swl, А/Н5Х1, А/H3N2), респираторно-синцитиальной инфекции, парагриппа. Механизм действия препарат связан с задержкой перехода из цитоплазмы в ядро вновь продуцированного NP вируса, угнетением репродукции вируса в ядерной фазе. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты модулирует функциональную активность системы интерферона: увеличивает уровень интерферона в крови до физиологической нормы, нормализует и стимулирует сниженную альфа- и гамма-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты генерирует фитотоксические лимфоциты и увеличивает уровень натуральных киллеров T клеток, которые обладают выраженной противовирусной активностью и высокой киллерной активностью по отношению клеткам, которые трансформированы вирусами. Противовоспалительное действие имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты возможно за счет угнетения выработки ключевых провоспалительных цитокинов (интерлейкины, фактор некроза опухоли) и подавления активности миелопероксидазы.
Эффективность препарата проявляется в уменьшении катаральных явлений, интоксикации (слабость, головная боль, головокружение), укорочении периода лихорадки, снижении числа осложнений и длительности заболевания в целом.
В экспериментальных токсикологических исследованиях показан высокий профиль безопасности препарата и низкий уровень токсичности. Препарат не обладает иммунотоксическими, мутагенными, канцерогенными и аллергизирующими свойствами, не оказывает местнораздражающего действия, не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечного тракте. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты равномерно распределяется по внутренним органам. Максимальная концентрация достигается через полчаса после приема препарата. Величины площади под фармакокинетической кривой концентрация — время печени, почек, легких незначительно больше аналогичного показателя крови. Величины площади под фармакокинетической кривой концентрация — время надпочечников, селезенки, тимуса и лимфатических узлов ниже аналогичного показателя крови. Среднее время удержания препарата в крови составляет 37,2 часа. Накопление препарата в тканях и внутренних органах происходит при 5-ти дневном курсе перорального приема. При этом быстро повышалась концентрации препарата при каждом введения и далее медленно снижалась в течение суток. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты в организме не метаболизируется и выводится в течение суток в неизмененном виде 23% почками, 77% кишечником.

Показания

Лечение и профилактика гриппа А и В и прочих острых респираторных вирусных инфекций (парагрипп, аденовирусная инфекция, респираторно-синцитиальная инфекция).

Способ применения имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты и дозы

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки по 90 мг в течение 5 — 7 дней.
Прием препарата желательно начать при появлении первых симптомов заболевания, не позднее 2 суток от его начала.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты противопоказано при беременности, так как действие препарата во время беременности не изучалось. На время терапии имидазолилэтанамидом пентандиовой кислоты необходимо прекратить кормление грудью, так как действие препарата во время лактации не изучалось.

Побочные действия имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты

Взаимодействие имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты с другими веществами

Передозировка

Нет данных. Не рекомендуется совместное использование других противовирусных средств.

Ингавирин ®

Ингавирин®

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в пересчете на 100% вещество	60,00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин; состав чернил для логотипа: шеллак, пропиленгликоль Е 1520, титана диоксид Е 171
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин;
состав чернил для логотипа: шеллак; пропиленгликоль (Е1520); титана диоксид (Е171)

Способ применения и дозы

Внутрь. Независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций детям от 7 до 17 лет назначают по 1 капсуле (60 мг) 1 раз в день. Длительность лечения 5–7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни.

При выраженных симптомах, а также при наличии сопутствующих заболеваний (болезни дыхательной и сердечно-сосудистой систем, сахарный диабет, ожирение) следует принимать двойную дозу препарата в первые три дня заболевания, далее продолжить приём в обычной дозировке в течение 2–4 дней.

Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами детям от 7 до 17 лет назначают по 1 капсуле (60 мг) 1 раз в день, в течение 7 дней.

Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Форма выпуска

Капсулы, 60 мг. По 7 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Производитель

АО «Валента Фарм». 141101, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48- 62; факс: (495) 933-48-63.

Претензии от потребителей принимает предприятие-производитель.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ингавирин®

Срок годности препарата Ингавирин®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.