Антабус

Показания к применению

Таблетки препарата: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки препарата для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки для имплантации, таблетки, таблетки шипучие

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки препарата: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза — 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.

П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки препарата крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток препарата). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Фармакологическое действие

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления («приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Длительность действия пероральных таблеток — 48 ч.

Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции «дисульфирам-этанол» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Побочные действия

Таблетки: «металлический» привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.

Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.

Особые указания

Перед имплантацией препарата следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации препарата часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Взаимодействие

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) препарата усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).

Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.

Применение препарата усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.

Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол — риск развития нарушений психики, возникновения бреда.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Антабус — инструкция по применению

Регистрационный номер ЛСР-005928/08-280708

Торговое название препарата: АНТАБУС

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

активное вещество — дисульфирам 200 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание:

Для дозировки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «С» с другой стороны риски.

Для дозировки 400 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX [N07BB01].

Фармакологические свойства

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы. которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90 %, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Абсолютные: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма, эмфизема легких; туберкулез легких, тяжелая печеночная недостаточность, болезни кроветворных органов, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, обострение язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты любой этиологии, беременность и период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Способ применения и дозы

Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторию с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

— Металлический вкус во рту.
— Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
— Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
— Полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва.
— Потеря памяти, спутанность сознания, астения.
— Головные боли.
— Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

— Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга,, поэтому при жалобах па парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

— Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

— Изониазид. Нарушения поведения и координации.
— Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
— Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

— Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
— Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
— Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
— Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно, если больные на фоне приёма дисульфирама принимают спиртные напитки.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки шипучие 200 мг или 400 мг.

По 50 таблеток (с дозировкой 400 мг) или 100 таблеток (с дозировкой 200 мг) в контейнер из полиэтилена высокой плотности или во флакон темного стекла с крышкой из полиэтилена. По 1 контейнеру с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

АО «Актавис Групп» Исландия, произведено «Инпак АС» Гжеллебеккштуббен 10, Н-3420 Лайерскоген, Норвегия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Представительство АО «Актавис» в г. Москве 127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18

Антабус

Антабус Инструкция по применению

Общее описание

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Группа товаров

Производитель

Страна происхождения

Описание лекарственной формы

100 — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные 50 — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «C» с другой стороны риски.

Состав

дисульфирам200 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. дисульфирам400 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Действие Антабуса основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Особые условия

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Показания

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

Абсолютные: — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); — бронхиальная астма, эмфизема легких; — туберкулез легких; — тяжелая печеночная недостаточность; — болезни кроветворных органов; — сахарный диабет; — тиреотоксикоз; — эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; — психические заболевания; — обострение язвенной болезни; — болезни почек; — злокачественные опухоли; — полиневриты любой этиологии; — беременность и период лактации; — повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; Относительные: — сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации; — пожилой возраст (старше 60 лет); — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; — остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения; — ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления. Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга. Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.