Атаракс таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:
гидроксизина гидрохлорид 25,00 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг.
Оболочка: Опадрай Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2910 5сР 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).

Описание

Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.

Механизм действия
Гидроксизина дигидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.

Фармакодинамические свойства
Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.

Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 96 ч после приема.

Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитикоседативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.

Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

Начало действия
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5-10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30-45 мин при применении таблеток.

Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) после перорального приема -2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Т_Сmах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.

Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических И₁-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.

Выведение
Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей (69,5±3,7 года) после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей Т_1/2 удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

У детей
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т_1/2 короче, чем у взрослых и составляет 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 год. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс оставил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения Т_1/2 увеличивался до 37 ч, и концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC (площадь под кривой)) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования с использованием животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию.

Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.

Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.

Период родов
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.

Период грудного вскармливания
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.

Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина.

Фертильность
Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат Атаракс ® следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.

Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.

Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.

Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.

Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)
Для симптоматического лечения аллергического зуда:
Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.

Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.

Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥ /10), часто (≥ /100,

Атаракс

UCB Pharma S.A. [ЮСБ Фарма С.А.]

Товары из категории — Транквилизаторы

Пептоген Инновационный научно-производственный центр

Omega Bittner [Омега Биттнер]

Omega Bittner [Омега Биттнер]

Инструкция по применению

Немного фактов

Атаракс H1-гистаминоблокатор, обладающий противорвотными и анксиолитическими свойствами. Содержит в себе производные дифенилметана, которые влияют на функциональную активность зон подкорковой области. «Мягкий» транквилизатор используется в психофармакотерапии тревожных состояний и соматизированных психических реакций.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Психотропный медпрепарат широко применяется в лечении таких патологических состояний:

• F10.3 алкогольный абстинентный синдром;
• F40 тревожно-фобический невроз (иррациональный страх, социофобия, агорафобия);
• F41.1 психические нарушения, характеризующиеся постоянной тревогой;
• F41.2 тревожно-депрессивный синдром;
• F43 соматические нарушения, спровоцированные стрессом и нарушением адаптации;
• L29 ощущение постоянного раздражения и покалывания в коже;
• Z51.4 подготовительные мероприятия накануне хирургического вмешательства или аппаратного обследования.

Лекарственная форма и состав

Лекарство Атаракс выпускается в форме продолговатых таблеток, заключенных в кишечнорастворимую гладкую оболочку. На их поверхности имеется поперечная разделительная линия. В состав таблеток входят:

• гидроксизин (25 мг в 1 таблетке);
• молочный сахар;
• стабилизатор Е464;
• полимеры этиленгликоля;
• полисорб;
• двуокись титана;
• мелкокристаллическая целлюлоза;
• пищевая добавка Е572.

Упаковываются таблетки в ячейковые контурные пластины из ПВХ по 25 штук. В белой коробке содержится 1 блистер с таблетками и официальная инструкция по применению транквилизаторного препарата.

Терапевтическое действие

Гидроксизин относится к производным дифенилметана, химическая структура которых сильно отличается от структуры бензодиазепинов, фенотиазина и других психоактивных веществ. Принцип действия анксиолитика связан с угнетением функциональной активности отдельных зон, находящихся в субкортикальной области ЦНС.

В ходе клинических испытаний Атаракс проявил выраженные бронходилатационные и противоаллергические свойства. В терапевтической дозировке медпрепарат не стимулирует продукцию желудочного сока или кислотность. В большинстве случаев таблетки проявляют умеренную антисекреторную активность.

Систематический прием лекарства позволяет уменьшить выраженность симптомов дерматологических заболеваний, в частности экземы, псориаза, крапивницы, аллергии и дерматита. При этом анксиолитическая активность таблеток была неоднократно подтверждена результатами психометрических тестов.

Согласно данным полисомнографии, гидроксизин устраняет иррациональный страх, состояние тревоги, бессонницу, раздражительность, плаксивость, нервное перевозбуждение и т.д. При приеме лекарства сокращается количество ночных пробуждений и панических атак. Миорелаксация была продемонстрирована на примере больных, которые ежедневно принимали по 150 мг гидроксизина.

Фармакокинетические свойства

После всасывания в ЖКТ компоненты таблеток быстро проникают в системный кровоток. Максимальный уровень гидроксизина в плазме наблюдается через 120 минут после перорального приема. При этом биодоступность анксиолитика составляет примерно 80%.

Метаболиты лекарства накапливаются преимущественно в мягких тканях. Гидроксизин легко преодолевает гистогематические барьеры, поэтому может локализоваться в тканях эмбриона.

Под воздействием изоэнзимов активные компоненты метаболизируются до цетаризина, который обладает ярко выраженными антигистаминными свойствами. Лекарственные продукты распада экскретируются преимущественно с мочой.

Показания к применению

Психоактивный препарат широко используется в паллиативной терапии следующих заболеваний:

• чувство внутреннего напряжения;
• беспричинная тревога;
• алкогольный абстинентный синдром;
• расстройство адаптации;
• неврологические нарушения;
• бессонница;
• раздражительность.

Согласно инструкции, таблетки обладают обезболивающими и симпатолитическими свойствами. Поэтому их часто используют в качестве седативного средства во время предоперационной премедикации. Также рекомендуется принимать анксиолитик с целью уменьшения выраженности зуда при дерматологических заболеваниях.

Дозировочный режим

Таблетки принимают внутрь после еды. Для лечения тревожных состояний назначают не более 0.05 г гидроксизина в сутки. При тяжелом течении болезни и возникновении соматических осложнений дозировку увеличивают до 0.3 г, но исключительно при согласии лечащего врача.

Суточная доза психотропного средства зависит от цели применения таблеток, самочувствия и возраста больного:

• премедикация перед оперативным вмешательством 2-8 таблетки за час до операции;
• паллиативная терапия зуда по 1 таблетке не более 4 раз в день.

Разовая доза для взрослых составляет 200 мг, а суточная не более 300 мг гидроксизина. Передозировка чревата развитием нежелательных эффектов со стороны ЦНС и, как результат, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

В педиатрии суточную дозу определяют по массе тела пациента:

• дети от 3 лет с массой до 15 кг не более 1-1.5 мг на 1 кг веса;
• дети от 6 лет с массой от 20 кг не более 2 мг на 1 кг веса.

При появлении нежелательных эффектов рекомендуется уменьшить суточную дозу на 20%. Если побочные реакции не исчезают, следует сообщить об этом педиатру.

Коррекция дозировочного режима

Лицам в возрасте от 65 лет рекомендуется начинать психотерапию с половины рекомендуемой дозы для взрослых. Это связано с тем, что у пациентов этой категории часто наблюдается повышение плазменной концентрации гидроксизина.

При органических поражениях паренхимы и функциональных нарушениях печени необходимо уменьшить дневную дозу на 30-35%. Большая часть препарата Атаракс метаболизируется в паренхиме, но при нарушении функций органов гепатобилиарной системы концентрация активных метаболитов в сыворотке крови увеличивается.

Нарушение клубочковой фильтрации является серьезным основанием для коррекции дозировочного режима. Примерно 85% цетиризина экскретируются с мочой, но при нарушении функций почек концентрация психоактивных веществ в кровотоке увеличивается.

Гестация и лактация

Анксиолитик обладает выраженной репродуктивной токсичностью, т.к. его компоненты преодолевают плацентарный барьер и накапливаются в тканях плода. Использование лекарства в период гестации чревато развитием осложнений у ребенка после рождения угнетение ЦНС, нарушение двигательной активности, слабоумие, клонические судороги и т.д.

В связи с вышеперечисленными возможными последствиями, применение психотропного медпрепарата во время беременности и кормления грудью противопоказано. В случае назначения таблеток в период лактации необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки усиливают токсическое действие анксиолитического средства и выраженность нежелательных эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с медикаментами

H1-гистаминоблокатор не комбинируют с лекарствами, которые обладают антихолинергическими свойствами. Сочетанный прием упомянутых средств может приводить к угнетению ЦНС и обострению побочных эффектов. Следует учитывать, что Атаракс препятствует метаболизации лекарств, которые являются субстратом для глюкуронилтрансферазы.

Передозировка

Основными проявлениями передозировки является парадоксальная стимуляция или угнетение функций ЦНС, симптомами которой могут стать:

• артериальная гипотония;
• бессвязное мышление;
• рвотные позывы;
• нарушенная двигательная активность;
• болезненное учащенное сердцебиение;
• галлюцинации.

При появлении нежелательных эффектов рекомендуется промыть желудок. В случае необходимости пациентам назначают Метараменол. Гемодиализ не используют, т.к. метаболиты лекарства на 80% связываются с белками в крови.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные реакции вызваны гиперчувствительностью к активным компонентам или их антихолинергической активностью:

• понижение АД;
• нарушение аккомодации;
• мидриаз;
• тошнота;
• увеличение ЧСС;
• повышенная усталость;
• субфебрильная лихорадка;
• сухость во рту;
• нарушение стула;
• анафилактический шок.

К наиболее вероятным неврологическим нарушениям можно отнести сонливость, тремор, пространственную дезориентацию и слуховые галлюцинации.

Противопоказания

Анксиолитическое средство не используют при:

• печеночной недостаточности;
• беременности и лактации;
• гиперчувствительности к гидроксизину;
• порфириновой болезни.

С осторожностью принимают таблетки при склонности к аллергическим реакциям, язвенном поражении ЖКТ и нарушенной секреции желудочного сока.

Аналоги

Заменять Атаракс рекомендуется лекарствами из той же фармакологической группы:

Условия продажи и хранения

Психоактивный препарат продается только по рецепту. Хранятся таблетки в сухом месте при комнатной температуре не более 5 лет с момента выпуска.