При атонии кишечника малые дозы повышают тонус его. Сфинктеры кишечника сокращаются.

Атропин учащает сердечные сокращения, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, нарушает аккомодацию; действие на глаз продолжается 3-7 дней; возбуждает дыхательный центр, увеличивает газообмен в легких и восстанавливает дыхание при отравлении наркотиками и анальгетиками. В больших дозах атропин возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных мышц (курареподобное действие). Атропин оказывает действие около 2-5 часов. В организме он разрушается ферментом атро-пинэстеразой, которая содержится в сыворотке и печени животных в разном количестве, в зависимости от вида и даже породы животных. В сыворотке человека, собак и морских свинок этого фермента, видимо, нет, а в сыворотке кроликов содержание его связано с породностью.

Назначают в качестве противоядия при отравлении М- и Н-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами. При этом атропин лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора. Применяют для возбуждения центральной нервной системы дыхания и сердца при угрожаемой их слабости на почве отравления морфином, наркотиками, другими анальгезирующими средствами и при различных интоксикациях. Назначают при отравлениях фосфорорганическими соединениями (хлорофос и др.)

Для уменьшения рефлекторных вагусных реакций и других побочных явлений атропин вместе с морфином назначают перед применением ингаляционных наркотических средств. В офтальмологии используют его для расширения зрачков глаз при исследовании дна глаза, для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита и других воспалений с целью создания отдыха для глаза и быстрого заживления процесса (1 -1,5 % раствор), а также для предупреждения образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой. Атропин применяют при закупорке, спазме и сужении пищевода; катаральном спазме кишок, пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и мочевых путей. Препараты атропина рекомендуют для ограничения секреции пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, при язвенной болезни желудка, при хронических гиперацидных гастритах.

При передозировке атропина и препаратов, близких по действию, наблюдаются сухость слизистых оболочек; расширение зрачков, осторожность движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлениях назначают наркотические и седативные средства, внутривенно вводят гипертонические растворы глюкозы. При оральном отравлении промывают желудок и задают внутрь 0,2 % раствор танина или 0,1 % раствор марганцовокислого калия, внутрь дают взвесь активированного угля, сульфат магния. Подкожно вводят сердечные средства (камфорное масло) и лечат симптоматически.

Дозы подкожно: лошадям 0,02-0,08 г, крупному рогатому скоту 0,01-0,06 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005-0,05 г, собакам 0,002-0,03 г, кошкам и курам 0,001-0,003 г; внутривенно: лошадям 0,01-0,04 г.

АТРОПИН (ATROPINE)

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Блокатор м-холинорецепторов. Связывается как с периферическими, так и с центральными м-холинорецепторами и в меньшей степени влияет на периферические н-холинорецепторы. Хорошо проникает через ГЭБ. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, уретры, мочевого пузыря, ЖКТ), увеличивает ЧСС. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. В больших дозах возбуждает ЦНС, в частности, кору головного мозга, усиливает моторную и психическую функции.

Показания к применению препарата АТРОПИН

• спазмы гладкомышечных органов ЖКТ (в т.ч. закупорка пищевода, энтероспазмы, инвагинации);
• фитобезоары и прочие конкременты (в качестве спазмолитического средства);
• гиперацидный гастрит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве спазмолитического и болеутоляющего средства);
• бронхоспазм;
• премедикация перед ингаляционным наркозом;
• в качестве антидота при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами (в т.ч. при отравлениях фосфорорганическими соединениями в дозах в 5-10 раз превышающих терапевтические);
• для стимуляции дыхания при интоксикациях; гиперсаливация;
• синусовая брадикардия;
• снижение активности синусного узла;
• неполная атриовентрикулярная блокада;
• для расширения зрачка (в офтальмологии).

Порядок применения

Для расширения зрачка закапывают в конъюнктивальный мешок в соответствующей лекарственной форме.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: ксеростомия, дисфагия, констипация, рвота, жажда.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: возбуждение, сонливость, атаксия, судороги; неясность зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации, фотофобия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия (при высоких дозах), брадикардия (в начале лечения или при очень низких дозах), гипертензия, гипотензия, аритмии, нарушение кровообращения.

Противопоказания к применению препарата АТРОПИН

• сращение между радужной оболочкой и хрусталиком;
• закрытоугольная глаукома;
• тахикардия (на фоне тиреотоксикоза или сердечной недостаточности);
• ишемия миокарда;
• обструктивные заболевания ЖКТ;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• тяжелый язвенный колит;
• обструктивные уропатии;
• миастения;
• повышенная чувствительность к антихолинергическим препаратам.

С осторожностью животным с инфекциями ЖКТ, вегетативной невропатией, заболеваниями печени или почек; при гипертиреозе, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, тахиаритмиях, гипертрофии предстательной железы, желудочно-пищеводном рефлюксе, старым и очень молодым животным.

Особые указания и меры личной профилактики

Паралич аккомодации после применения атропина сохраняется 2-5 сут.

При передозировке атропина применяют пилокарпин п/к в малых дозах.

Атропина сульфат (Atropine sulfate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N002652/01 от 21.04.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 25.01.18

Атропина сульфат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атропина сульфат

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 0.1М — pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холипорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном изменении АД, повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

Фармакокинетика

После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания активных веществ препарата Атропина сульфат

Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); AV-блокада, брадикардия; премедикация перед хирургическими операциями; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах вводят п/к или в/м по 0.25-1 мг.

Для устранения брадикардии — в/в по 0.5-1 мг, при необходимости, через 5 мин введение можно повторить.

С целью премедикации — в/м 0.4-0.6 мг за 45-60 мин до анестезии.

Детям вводят в дозе 0.01 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами — вводят в/в, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, атопия кишечника.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, атония мочевого пузыря.

Со стороны органов чувств: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия, повышение внутриглазного давления.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к атропину, закрытоугольная глаукома (мидриаз, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), болезнь Дауна, детский церебральный паралич, токсикоз беременности, период лактации.

Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.