Буметанид

Фармакологическое действие

Буметанид обладает диуретическим действием.

Фармакодинамика

Буметанид — «петлевой» диуретик короткого действия. Нарушает активную реабсорбцию ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы). Увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния, задерживает в организме мочевую кислоту.

Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения левого желудочка и давление в лёгочной артерии, снижает системное артериальное давление.

Диуретический эффект буметанида после внутривенного введения начинается через несколько минут, достигая максимума через 15–30 минут. После приёма внутрь диуретический эффект развивается в течение первого часа, достигает максимума через 1–2 часа и продолжается в зависимости от дозы 4–6 часов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь буметанид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция может замедляться у пациентов с асцитом на фоне хронической сердечной недостаточности или нефротического синдрома.

Связь с белками плазмы составляет 95–97 %.

Метаболизируется в печени (метаболизм ограничен, в результате образуются неактивные метаболиты).

Период полувыведения варьируется от 1,2 до 1,5 часа.

Около 64 % выделяется почками в неизменённом виде, остальное количество — с калом.

Показания

• Отёчный синдром различного генеза (в том числе при хронической сердечной недостаточности, синдром портальной гипертензии, нефротический синдром);
• отёк лёгких;
• отёк мозга;
• сердечная астма;
• артериальная гипертензия;
• для форсированного диуреза;
• поздний гестоз (в том числе эклампсия).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к буметаниду (в том числе к другим сульфонилам);
• острая почечная недостаточность (анурия);
• тяжёлая почечная недостаточность;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• подагра;
• острый гепатит;
• гипокалиемия;
• I триместр беременности;
• лактация;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью

• Пожилой возраст;
• сахарный диабет;
• инфаркт миокарда;
• панкреатит (в том числе в анамнезе);
• сочетание с препаратами токсичность которых повышается при гипокалиемии.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения буметанида у беременных женщин не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Применение буметанида возможно во второй половине беременности по назначению врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции буметанида в человеческое молоко нет.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть состояния больного, выраженность нарушений водно-электролитного баланса.

Внутрь — в дозе 0,5–2 мг однократно утром натощак. По достижении клинического эффекта переходят на поддерживающую терапию. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Разовая доза при внутривенном введении составляет 0,5–1 мг, при внутримышечном введении — 0,5–1,5 мг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного обмена

Гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, жажда, диарея, анорексия, нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота).

Со стороны обмена веществ

Редко — гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку).

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы

Мышечные спазмы, миалгия, тетания, редко — боли в суставах.

Со стороны системы кроветворения

Редко — лейкопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств

При применении в высоких дозах, особенно у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек, возможно ототоксическое действие; нечёткость зрения.

Дерматологические реакции

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь.

Редко — ускоренная эякуляция, нарушение эрекции, гиперемия или болезненность в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы

Снижение артериального давления, сухость во рту, жажда, судороги.

Лечение

Взаимодействие

При сочетании буметанида с аминогликозидами существует риск усиления нефро- и ототоксического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в том числе с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) или с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокалиемии.

При сочетании буметанида с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием нестероидных противовоспалительных средств, которые являются неспецифическими ингибиторами циклооксигеназы; уменьшение антигипертензивного действия.

При сочетании с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск дигиталисной интоксикации.

Имеются сообщения о развитии симптомов интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При сочетании буметанида с сукцинилхолином ослабляется действие сукцинилхолина.

При одновременном применении с тубокурарином действие тубокурарина усиливается.

При сочетании буметанида с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена.

Для профилактики гипокалиемии лечение необходимо проводить на фоне диеты, богатой калием.

Больным, получающим буметанид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, кислотно-щелочного равновесия, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 часов) у пациентов с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Пациент должен соблюдать осторожность при длительном положении стоя или выполнении физических упражнений.

На фоне применения буметанида имеется риск развития ортостатической гипотензии при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения лёжа или сидя.

В период лечения не рекомендуется употребление этанола.

Во время лечения рекомендуется принимать пищу, богатую солями калия.

BUMETANIDE (БУМЕТАНИД)

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик короткого действия. Нарушает активную реабсорбцию ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы). Увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния, задерживает в организме мочевую кислоту.

Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, снижает системное АД.

Диуретический эффект после в/в введения начинается через несколько минут, достигая максимума через 15-30 мин. После приема внутрь диуретический эффект развивается в течение первого часа, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается в зависимости от дозы 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция может замедляться у пациентов с асцитом на фоне хронической сердечной недостаточности или нефротического синдрома. Связывание с белками плазмы составляет 95-97%. Метаболизируется в печени (метаболизм ограничен, в результате образуются неактивные метаболиты).

T 1/2 — 1.2-1.5 ч. 64% выделяется почками в неизмененном виде, остальное количество – с калом.

Показания активного вещества БУМЕТАНИД

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G93.6	Отек мозга
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
J81	Легочный отек
K76.6	Портальная гипертензия
N04	Нефротический синдром
O15	Эклампсия

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть состояния больного, выраженность нарушений водно-электролитного баланса. Внутрь — в дозе 0.5-2 мг однократно утром натощак. По достижении клинического эффекта переходят на поддерживающую терапию. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Разовая доза при в/в введении составляет 0.5-1 мг, при в/м введении — 0.5-1.5 мг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, диарея, анорексия, нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота).

Со стороны обмена веществ: редко — гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия, тетания, редко — боли в суставах.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: при применении в высоких дозах, особенно у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек, возможно ототоксическое действие; нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: редко — зуд.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: редко — ускоренная эякуляция, нарушение эрекции, гиперемия или болезненность в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Буметанид противопоказан к применению в первой половине беременности, в период лактации.

Применение буметанида во второй половине беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности (анурии), тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена).

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, КЩР, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч) у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, гиперурикемии (в т.ч. подагра в анамнезе, уратный нефроуролитиаз), нарушении слуха, печеночной недостаточности (цирроз печени, асцит — гипокалиемия способствует развитию печеночной энцефалопатии), инфаркте миокарда, панкреатите в анамнезе, гипокалиемии (в т.ч. при заболеваниях, способствующих гипокалиемии), одновременно с препаратами, токсичность которых повышается при гипокалиемии, у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена.

Для профилактики гипокалиемии лечение необходимо проводить на фоне диеты, богатой калием.

Больным, получающим буметанид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, КЩР, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч) у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Пациент должен соблюдать осторожность при длительном положении стоя или выполнении физических упражнений.

На фоне применения буметанида имеется риск развития ортостатической гипотензии при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

В период лечения не рекомендуется употребление этанола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами существует риск усиления нефро- и ототоксического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) или с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием НПВС, которые являются неспецифическими ингибиторами ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск дигиталисной интоксикации.

Имеются сообщения о развитии симптомов интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении буметанида с сукцинилхолином ослабляется действие сукцинилхолина.

При одновременном применении с тубокурарином действие тубокурарина усиливается.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Буметанид (Bumetanide)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик короткого действия. Нарушает активную реабсорбцию ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы). Увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния, задерживает в организме мочевую кислоту.

Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, снижает системное АД.

Диуретический эффект после в/в введения начинается через несколько минут, достигая максимума через 15-30 мин. После приема внутрь диуретический эффект развивается в течение первого часа, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается в зависимости от дозы 4-6 ч.

Показания

Отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, синдром портальной гипертензии, нефротический синдром). Отек легких, отек мозга, сердечная астма. Артериальная гипертензия. Для форсированного диуреза. Поздний гестоз (в т.ч. эклампсия).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть состояния больного, выраженность нарушений водно-электролитного баланса. Внутрь — в дозе 0.5-2 мг однократно утром натощак. По достижении клинического эффекта переходят на поддерживающую терапию. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Разовая доза при в/в введении составляет 0.5-1 мг, при в/м введении — 0.5-1.5 мг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, диарея, анорексия, нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота).

Со стороны обмена веществ: редко — гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия, тетания, редко — боли в суставах.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: при применении в высоких дозах, особенно у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек, возможно ототоксическое действие; нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: редко — зуд.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: редко — ускоренная эякуляция, нарушение эрекции, гиперемия или болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

Острая почечная недостаточность (анурия), тяжелая почечная недостаточность, I триместр беременности, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), период лактации, повышенная чувствительность к буметаниду.

Беременность и лактация

Буметанид противопоказан к применению в первой половине беременности, в период лактации.

Применение буметанида во второй половине беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности (в т.ч. при циррозе печени, асците — гипокалиемия способствует развитию печеночной энцефалопатии).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности (анурии), тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена).

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, КЩР, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч) у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, гиперурикемии (в т.ч. подагра в анамнезе, уратный нефроуролитиаз), нарушении слуха, печеночной недостаточности (цирроз печени, асцит — гипокалиемия способствует развитию печеночной энцефалопатии), инфаркте миокарда, панкреатите в анамнезе, гипокалиемии (в т.ч. при заболеваниях, способствующих гипокалиемии), одновременно с препаратами, токсичность которых повышается при гипокалиемии, у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена.

Для профилактики гипокалиемии лечение необходимо проводить на фоне диеты, богатой калием.

Больным, получающим буметанид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление повареной соли.

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, КЩР, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч) у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Пациент должен соблюдать осторожность при длительном положении стоя или выполнении физических упражнений.

На фоне применения буметанида имеется риск развития ортостатической гипотензии при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

В период лечения не рекомендуется употребление этанола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами существует риск усиления нефро- и ототоксического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) или с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием НПВС, которые являются неспецифическими ингибиторами ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск дигиталисной интоксикации.

Имеются сообщения о развитии симптомов интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении буметанида с сукцинилхолином ослабляется действие сукцинилхолина.

При одновременном применении с тубокурарином действие тубокурарина усиливается.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.