Донормил — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N008683/01-020512

Торговое название: ДОНОРМИЛ

Международное название: доксиламин

Химическое рациональное название: 2-[α-(диметиламино)этокси]-α-метилбензил]-пиридин сукцинат

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 15 мг доксиламина сукцината.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, дисперсия пигмента Сеписперс АР 7001 (состав: гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, вода очищенная), макрогол 6000, вода очищенная.

Описание
Прямоугольные таблетки белого цвета с насечкой на обеих сторонах таблетки. Цвет таблетки на изломе — белый.

Фармакотерапевтическая группа
Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Код ATX: R06AA09

Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия – 6-8 часов.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично – через ЖКТ.

Показания к применению
Нарушения сна, бессонница.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
— закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
— заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
— врожденная галактоземия, глюкозогалактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
— детский и подростковый возраст (до 15 лет).

С осторожностью
Пациентам со случаями апноэ в анамнезе -в связи с тем, что доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне). Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться).

Применение при беременности и лактации
Препарат следует применять с осторожностью при беременности. Перед применением препарата проконсультируйтесь о лечащим врачом.

Способ применения и дозы
Внутрь. По 1/2 — 1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.
Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

Применение у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и почечной недостаточностью
В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Применение у пациентов старше 65 лет
Блокаторы Н 1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме, уменьшении плазменного клиренса и увеличении времени полувыведения рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Побочное действие
Со стороны желудочно- кишечного тракта:
— запор, сухость во рту;

Со стороны сердечно-осудистой системы:
— ощущение сердцебиения;

Со стороны органа зрения:
— нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
— задержка мочи;

Со стороны нервной системы:
— сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена)
— спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны лабораторных показателей:
— увеличение уровня креатинфосфокиназы;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
— рабдомиолиз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачка (мидриаз), покраснение кожи лица (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), снижение настроения, тревога, нарушения координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения пальцев рук и ног (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме препарата Донормил® с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1 — антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофепом, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Донормил, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

Особые указания
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н 1- антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующй, анти-а-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 100 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Форма выпуска
15 или 30 таблеток, покрытых оболочкой, по 15 мг в полипропиленовой тубе, укупоренной, полиэтиленовой крышкой. 1 туба с инструкцией по применению в картонной коробке.

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15-25 °С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
304, avenue du Docteur Jean Bru 47000 AGEN – France
47000, Франция, г. Ажен, авеню доктор Жан Брю, 304

Московское представительство:
123001, г. Москва, Трехпрудный пер., д. 9, стр. 1 Б.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
УПСА САС, Франция
3, рю Жозеф Моньс, 92500 r. Рюэй-Мальмезон, Франция
UPSA SAS, France
3, rue Joseph Monier, 92500 Rueil Malmaison, France

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная / третичная упаковка), выпускающий контроль качества
УПСА САС. Франция
304 авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 г.
Ажен, Франция
UPSA SAS, France
304 avenue du Docteur Jean Bru. 47000
Agen, France

Донормил ® (Donormyl ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N008683/01 от 06.07.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 27.08.18

Донормил ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Донормил ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, прямоугольные, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
доксиламина сукцинат	15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 — 1 мг, гипромеллоза — 2.3 мг, Сеписперс АР 7001 (гипромеллоза — 2-4%, титана диоксид CI 77891 — 25-31%, пропиленгликоль — 30-40%, вода — до 100%) — 0.7 мг.

10 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция высокая.

Метаболизм и выведение

Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ). Метаболизируется в печени. T 1/2 — около 10 ч. Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично — через ЖКТ.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности T 1/2 может удлиняться.

При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Показания препарата Донормил ®

Режим дозирования

Внутрь. По 1/2-1 таб./сут, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.

Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: в связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Пациенты пожилого возраста старше 65 лет: блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможным головокружением и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме, уменьшении плазменного клиренса и увеличении T 1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена); спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня КФК.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или появляются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• детский и подростковый возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением T 1/2 ; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (T 1/2 может увеличиваться).

Применение при беременности и кормлении грудью

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности. В случае назначения препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, α-адреноблокирующий и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне) — увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Возможное злоупотребление блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.

В одной таблетке препарата содержится 100 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК.

При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Донормил ® с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, блокаторами гистаминовых Н 1 -рецепторов с седативным действием, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Т.к. алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов, в т.ч. и препарата Донормил ® , необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

Условия хранения препарата Донормил ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.