Эскапел

Показания к применению

Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин с регулярным менструальным циклом (в т.ч. после незащищенного полового контакта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая), период полового созревания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч — 0.75 мг, через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 0.75 мг.

Возможен прием не более 4 таблеток в месяц.

Если в течение 2 ч после приема таблетки препарата возникла рвота, прием следует повторить.

Фармакологическое действие

Синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции, изменений эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: дисменорея (в т.ч. межменструальные кровянистые выделения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Особые указания

Не применяется в качестве постоянной и непрерывной контрацепции (приводит к снижению эффективности препарата и повышению частоты побочных реакций).

В случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных не выявлено неблагоприятного влияния препарата на плод при возникновении беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции.

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Взаимодействие

При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма препарата.

Следующие препараты могут снизить эффективность препарата: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу.

Препарат может повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

ЭСКАПЕЛ

ЭСКАПЕЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и гравировкой «G00» на одной стороне.

1 таб.
левоноргестрел	1.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

1 шт. — блистеры (1) пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел, подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: прием препарата Эскапел рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч, и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема одной таблетки препарата Эскапел C max активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

После достижения C max концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T 1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.

Показания

• экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• применение у подростков до 16 лет;
• беременность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, при желтухе (в т.ч. в анамнезе), болезни Крона, в период лактации.

Дозировка

Препарат принимают внутрь по 1.5 мг (1 таб.) как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таб.).

Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.

После приема препарата Эскапел до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможно — крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: очень часто — усталость; часто — головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: очень часто — боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто — болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эскапел с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется.

Контрацептивный эффект препарата Эскапел уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный , а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Эскапел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов.

Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Особые указания

Эскапел следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапелв течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Эскапел следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

В большинстве случаев Эскапел не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При нарушениях функции желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовалось.

Беременность и лактация

Эскапел противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных не выявлено неблагоприятного влияния препарата на плод при возникновении беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции.

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Эскапел

Эскапел Инструкция по применению

Общее описание

Посткоитальный контрацептив для приема внутрь

Группа товаров

Производитель

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Синонимы

Левонова, Микролют, Мирена, Норплант, Постинор

Описание лекарственной формы

1 — блистеры (1) пачки картонные.

Лекарственная форма

Состав

левоноргестрел 1.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При рекомендуемом режиме дозирования подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен. Прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч, и 58% — от 48 до 72 ч).

Особые условия

Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярную контрацепцию. Повторное применение препарата Эскапел® в течение одного менструального цикла не рекомендуется. Эскапел® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается. В большинстве случаев Эскапел® не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами не изучено.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эскапел® с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется. Контрацептивный эффект препарата Эскапел® уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, ланзопразол, невирапин, оксикарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Эскапел® снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов. Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Распределение Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. Метаболизм Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Выведение После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.

Показания

— экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность; — применение у подростков до 16 лет; — беременность; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, при желтухе (в т.ч. в анамнезе), болезни Крона, в период лактации.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможно — крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (?1/10), часто (?1/100, 1/10). Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея. Со стороны ЦНС: очень часто — усталость; часто — головная боль, головокружение. Со стороны половой системы: очень часто — боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто — болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.