Успокаивающие средства на основе фенобарбитала – польза и риск

Почти 80% россиян сегодня живут в состоянии постоянного стресса, заявляют эксперты. Тревожность, повышенная возбудимость, раздражительность, хронические нарушения сна — наиболее частые проявления каждодневных психоэмоциональных перегрузок, с жалобами на которые люди обращаются в аптеку.

Почти 80% россиян сегодня живут в состоянии постоянного стресса, заявляют эксперты [1] . Тревожность, повышенная возбудимость, раздражительность, хронические нарушения сна — наиболее частые проявления каждодневных психоэмоциональных перегрузок, с жалобами на которые люди обращаются в аптеку.

Появление этих симптомов свидетельствует о том, что приспособительные механизмы, обеспечивающие защиту от воздействия стресса на организм, работают на пределе своих возможностей. Если они окончательно сдадутся, то серьезных проблем со здоровьем не миновать. Нет такого органа, на которую постоянный стресс не оказывал бы своего негативного воздействия.

Что предлагает аптека?

Ассортимент препаратов, которые могут применяться при тех или иных проявлениях стресса, сегодня довольно широк. Среди них особое место занимают как фитопрепараты, так и комбинированные лекарственные средства, содержащие помимо растительных компонентов активное вещество химического происхождения. Они отпускаются без рецепта, а значит, доступны для каждого пациента.

Фитопрепараты для борьбы с последствиями ежедневного стресса (в форме таблеток, капсул, сиропов и т.д.) пользуются большим спросом, который во многом поддерживается убежденностью в том, что такие средства безопасны и по своей эффективности не уступают традиционным лекарствам. Полностью согласиться с данным утверждением, увы, нельзя.

Во-первых, побочные проявления (аллергические реакции, диспепсические расстройства, дневная сонливость, головокружение и т.д.) при курсовом лечении успокоительными фитосредствами возникают не так уж редко.

Во-вторых, для растительных препаратов характерно медленное развитие терапевтического эффекта [2] , достигающее своего максимума лишь спустя несколько недель после начала приема. Нивелировать этот недостаток позволяет применение лекарств, содержащих в своем составе и химически синтезированный активный компонент, в роли которого часто выступают фенобарбитал, доксиламин или дифенгидрамин. Впрочем, взаимозаменяемыми их считать никак нельзя.

Всем известно, например, что дифенгидрамин и доксиламин, относящиеся к группе антигистаминов, обладают седативным и снотворным действием. Это существенно ограничивает возможности применения препаратов, содержащих данные вещества, в терапии последствий стресса, для которого характерна довольно большая вариабельность симптомов, а не только расстройства сна. К тому же, применение дифенгидраминсодержащих препаратов совместно с другими средствами центрального действия чревато развитием таких неожиданных осложнений как бессонница, повышенная нервозность, нарушения внимания, что может ухудшить состояние здоровья [3]. Такие же нежелательные проявления, наряду с рядом других серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС (антероградной амнезией, психомоторными расстройствами, ночными кошмарами, паралитической кишечной непроходимостью и др.), а также других систем органов могут возникнуть и при лечении препаратами доксиламина [4] .

Лекарство-ветеран

Фенобарбитал известен медикам уже более ста лет. Впервые синтезированный в 1911 году известным немецким ученым-химиком Эмилем Фишером, он до сих пор активно используется в клинической практике и не теряет своей популярности, несмотря на все попытки его дискредитации [4] .

Противники применения комбинированных препаратов, содержащих фенобарбитал, таких как Корвалол, Валокордин, Валосердин, ссылаются на наличие у данного вещества токсических свойств и большую частоту развития побочных эффектов. Но они при этом забывают, что его доза в данных лекарственных средствах весьма мала и существенно отличается от таковой при приеме чистого фенобарбитала. К тому же, в распоряжении медиков до сих пор нет ни одного серьезного, хорошо спланированного, корректного и отвечающего определенной задаче дизайна исследования, результаты которого могли бы подтвердить исключительную правоту явных противников проверенного не одним поколением людей лекарственного средства [4] .

Между тем, имеется многолетний опыт специалистов, который подтверждает, что включенный в состав комбинированного растительно-химического средства фенобарбитал усиливает и дополняет действие других компонентов, при этом их взаимодействие не приводит к образованию каких-либо соединений, обладающих токсическими или аллергизирующими свойствами [4] . Благодаря столь удачной формуле препарат оказывает комплексное антистрессовое воздействие на организм, обладая мягким успокаивающим действием, уменьшая тревогу и раздражительность, нормализуя сон, оказывая благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Тревога, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница нарушают привычный ритм жизни человека и способствуют развитию серьезных недугов. Важно вовремя осознать, что постоянные симптомы стресса нельзя бесконечно игнорировать, иначе это может привести к более серьезным и хроническим проблемам. Важно уметь бороться со стрессом, в этом могут помочь самые простые способы, такие как прогулка на свежем воздухе, любимая музыка, занятия спортом и положительные эмоции. Чтобы стресс не стал причиной серьезных проблем со здоровьем, не стоит затягивать с визитом к врачу, в арсенале которого есть эффективные лекарственные средства, помогающие защититься от негативного влияния стресса.

Фенобарбитал — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: фенобарбитал 0,1 г;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 0,008 г, крахмал картофельный 0,0373 г, тальк 0,0032 г, стеариновая кислота 0,0015 г.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противоэпилептическое средство повышает чувствительность гамма-аминомасляной кислоты рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу) понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается полностью медленно. Время наступления максимальной концентрации — 1-2 ч связь с белками плазмы — 50% у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).

Кумулирует. Период полувыведения — 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов 25-50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Показания:

— Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов) судороги неэпилептического генеза;

— нарушения сна тревога психомоторное возбуждение.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата тяжелая или средняя степень тяжести печеночной и/или почечной недостаточности лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе) гиперкинезы миастения выраженная анемия порфирия сахарный диабет гипофункция надпочечников гипертиреоз депрессия бронхообструктивные заболевания активный алкоголизм тяжелое угнетение дыхания порфирия (в том числе в анамнезе) суицидальные мысли или поведение дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При хронической почечной или печеночной недостаточности легкой степени тяжести применять лекарственный препарат нужно с осторожностью.

Беременность и лактация:

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только лишь в случаях если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

У новорожденных матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены». Применение препарата в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных что может вызывать кровотечения в неонатальном периоде (обычно в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Способ применения и дозы:

Способ применения: внутрь. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

— нарушения сна: 100-200 мг за 05-1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6-8 ч;

— при хорее психомоторном возбуждении тревоге — по 50 мг 2-3 раза в день. Обычно препарат применяют в сочетании со спазмолитическими сосудорасширяющими и другими средствами;

— в качестве противосудорожного средства по 50-100 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор пока не прекратятся припадки но не более 600 мг в сутки;

— при лечении спастических параличей — максимальная разовая доза 200 мг максимальная суточная доза 500 мг.

Действие лекарственного препарата при его отмене

Отмену следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение длительного времени чтобы уменьшить риск развития синдрома «отмены». Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности при малых симптомах: тревога мышечные подергивания дрожание рук прогрессирующая слабость головокружение нарушения зрения тошнота рвота нарушения сна ортостатическая гипотензия (головокружение обморок). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги делирий) возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены препарата. Выраженность синдрома «отмены» постепенно снижается в течение примерно 15 дней.

Внезапное прекращение приема препарата при эпилепсии может вызвать эпилептический припадок или эпилептический статус.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: астения головокружение общая слабость атаксия нистагм парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных пациентов — возбуждение) галлюцинации депрессия «кошмарные» сновидения нарушения сна обморок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота запор при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз межобластная анемия тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница отечность век лица и губ затрудненное дыхание эксфолиативный дерматит злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) — головокружение головная боль выраженная слабость атаксия выраженная сонливость или возбуждение (эйфория повышение настроения говорливость эмоциональный взрыв) повышение или понижение температуры тела одышка сердечная недостаточность аритмии (тахи- или брадикардия) нистагм смазанная речь ослабление или утрата рефлексов снижение артериального давления сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением) заторможенность олигурия цианоз спутанность сознания угнетение дыхания отек легких кома; при хронической токсичности — раздражительность ослабление способности к критической оценке собственных действий нарушения сна спутанность сознания; при приеме 2-10 г — летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (электроэнцефалограмма может быть «плоской») которое не должно расцениваться как клиническая смерть т.к. этот эффект полностью обратим если не развились повреждения связанные с гипоксией.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка прием активированного угля проведение дезинтоксикационной терапии симптоматическое лечение поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие:

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином увеличивается при сочетании с амитриптилином ниаламидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм диазепама и хлордиазепоксида и ведет к ускорению выведения препаратов. Кроме того при совместном применении фенобарбитала с этими препаратами усиливается его противосудорожный эффект.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов глюкокортикостероидов доксициклина эстрогенов и других лекарственных средств метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина в кишечнике.

Усиливает действие алкоголя нейролептиков наркотических анальгетиков миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид ощелачивая мочу снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином экстрактом красавки декстрозой тиамином никотиновой кислотой аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков сульфаниламидов.

Фенобарбитал является мощным индуктором цитохрома Р450 (главным образом изофермента CYP3A4).

Особые указания:

Препарат применяют с осторожностью у ослабленных пациентов (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме.

При длительном приеме фенобарбитала превышающих обычные терапевтические дозы наблюдается сексуальная расторможенность агрессивное и суицидальное поведение.

У пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом: возможно парадоксальное возбуждение.

Во избежание развития синдрома «отмены» (тревога мышечные подергивания дрожание рук прогрессирующая слабость головокружение нарушения зрения тошнота рвота нарушения сна ортостатическая гипотензия (головокружение обморок) судороги делирий) прекращать лечение следует постепенно.

Недопустимо употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг.

Упаковка:

По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 3 контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров 1000 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения:

Список сильнодействующих веществ ПККН.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия