Финастерид

Состав

действующее вещество: finasteridе;

1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лаурилмакроголглицериды, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), оболочка Opadry синий 03F20404 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132)).

Фармакодинамика

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04C B01.

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено. Маловероятно, что финастерид влияет на ферментную систему цитохрома P ₄₅₀ . При применении финастерида вместе с такими препаратами, как пропанолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и антипирин, ингибиторы АПФ, α-блокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевого канала, нитраты, диуретики, антагонисты H ₂ , ингибиторы редуктазы HMG-CoA, нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и парацетамол, хинолины и бензодиазепины не было обнаружено признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема финастерид быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Абсорбция препарата из пищеварительного тракта завершается через 6-8 часов после приема. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на всасывание или концентрацию в плазме крови. Биодоступность составляет примерно 80%.

При приеме многократных доз финастерида в течение длительного времени возможно накопление препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг / сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг / мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения — 76 литров . Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер у пациентов, получавших терапию в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечалось также его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрацию в плазме крови.

Метаболизм. Финастерид метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации с образованием 5 метаболитов, из которых 2 являются активными (их эффективность меньше, чем финастерида).

Вывод. Период полувыведения составляет в среднем 6:00 (4-12 часов) (у мужчин> 70 лет — 8:00 в пределах 6-15 часов). Период полувыведения не зависит от дозы. После введения радиомаркованого финастерида примерно 39% (32-46%) дозы выделяется с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается неизмененный финастерид. Примерно 57% (51-64%) общей дозы выделяется с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина снижен до 9 мл / мин) изменения в выводе финастерида не наблюдалось.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина был в пределах 9-55 мл / мин, диспозиция однократной дозы 14 C-финастерида не отличалась от диспозиции у здоровых добровольцев. Связывание с белками у пациентов с почечной недостаточностью также не отличалось. Часть метаболитов, которые обычно выводятся почками, выводились с калом. Поэтому, вероятно, вывод с фекалиями увеличивается соответственно уменьшению вывода метаболитов. Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью, которые не находятся на диализе, не требуется.

Показания

Аденома предстательной железы (с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов).

Для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, для предотвращения урологических вмешательством (благодаря его способности снижать риск острой задержки мочи) и хирургическим манипуляциям, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам этого препарата.
• Женщинам.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Рекомендуемая доза — 1 таблетка по 5 мг один раз в сутки во время еды или без нее, не разжевывая. Лечение длительное, определяется индивидуально, и может продолжаться в течение 6 месяцев и более.

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл / мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пожилых людей

Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что вывод финастерида у пациентов в возрасте от 70 лет несколько снижается.

Предостережения, контроль терапии

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат показан для применения женщинам.

Препарат показан для применения данной категории пациентов.

Особые меры безопасности

Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками финастерида или теми, которые потеряли целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки финастерида покрытые оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери при контакте с измельченными таблетками.

особенности применения

Общие мероприятия. Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным током мочи.

Перед началом терапии финастеридом следует исключить заболевания, вызывающие нарушение мочеиспускания и стимулируют доброкачественной гиперплазией предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура урерту, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев терапии целесообразно проводить лабораторные исследования: контроль функции печени и почек, картины периферической крови и мочевого осадка.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До сих пор не обнаружено благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов на наличие рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем при начальном уровне ПСА более 10 нг / мл (набор реактивов Hybritech) следует проводить детальное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и не имеющих этого заболевания. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения. Выходной уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастерида.

Финастерид не умаляет существенно процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Влияние на уровень ПСА. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не лечатся.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются импотенция и сниженное либидо. Эти эффекты обычно возникают в начале лечения и у большинства пациентов носят временный характер при длительной терапии.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая отек губ и лица.

Часто: снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки .

Редко: высыпания на коже.

Неизвестно: зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез .

Редко: нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез.

Неизвестно: боль в яичках.

Распространены: уменьшение объема эякулята.

Передозировка

Пациенты получали разовую дозу финастерида до 400 мг и многократные дозы финастерида до 80 мг в день в течение 3 месяцев без нежелательных эффектов.

Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки финастеридом.

Взаимодействие

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено. Маловероятно, что финастерид влияет на ферментную систему цитохрома P ₄₅₀ . При применении финастерида вместе с такими препаратами, как пропанолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и антипирин, ингибиторы АПФ, α-блокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевого канала, нитраты, диуретики, антагонисты H ₂ , ингибиторы редуктазы HMG-CoA, нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и парацетамол, хинолины и бензодиазепины не было обнаружено признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Условия и сроки хранения

срок годности

условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Финастерид-мик : инструкция по применению

Инструкция

одна таблетка содержит финастерида 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, тальк, полиэтиленгликоль 6000(макрогол 6000), краситель Понсо 4R (Е 124).

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, красноваторозового цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Средство, применяемое при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Koд ATX G04C В01.

Показания для применения

Финастерид-МИК применяют у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся увеличением предстательной железы и клинической симптоматикой, с целью:

снижения риска острой задержки мочи,

снижения риска необходимости урологических вмешательств, в том числе трансуретальной резекции предстательной железы.

Финастерид-МИК в составе комбинированной терапии с альфа-блокатором доксазозином применяется для уменьшения прогрессирования симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (при значении общего балла ≥ 4 по шкале Американской урологической Ассоциации (AUA)).

Финастерид-МИК не применяется для предотвращения рака предстательной железы.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5мг) в сутки. Срок лечения определяется лечащим врачом.

Дозирование при почечной недостаточности

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора доза.

Дозирование при печеночной недостаточности

У пациентов с печеночной недостаточностью опыт применения финастерида недостаточен. Пациентам с нарушениями функции печени финастерид следует назначать с осторожностью, поскольку финастерид метаболизируется в печени.

Дозирование для людей пожилого возраста

Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.

Повышенная чувствительность к финастериду или к другим компонентам препарата.

Нельзя применять женщинам и детям.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы применяет какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами не обнаружены. Вероятно, Финастерид-МИК не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Проверенные в ходе испытаний соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было обнаружено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении Финастерида-МИК с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа- блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами HMG-Co-A-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Необходимо осуществлять строгий контроль возможного развития обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.

К настоящему времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения финастеридом пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в ходе контролируемых клинических исследований с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. У мужчин, страдающих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания, могут наблюдаться сходные уровни ПСА. Таким образом, у мужчин, с аденомой предстательной железы нормальное значение ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение финастеридом, необходимо принимать во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Такое снижение предполагается во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что у типичных пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечения. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, который получает лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который используется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательной.

У мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг, сообщалось о раке грудной железы. Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо изменениях со стороны ткани грудной железы (уплотнение, боль, гинекомастия, изменение соска), печеночную недостаточность (влияние на фармакокинетику финастерида не изучено).

У пациентов с печеночной недостаточностью опыт применения финастерида недостаточен.

Препарат содержит лактозу. Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Прием финастерида может увеличить риск высокодифференцированного рака предстательной железы.

По результатам проведенных клинических исследований лекарственного средства Проскар (финастерид) (Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT)) при приеме финастерида 5 мг в сутки в течение 7 лет у мужчин 55 лет и старше с нормальными размерами предстательной железы (при пальцевом ректальном исследовании) и ПСА≤3,0 нг/мл обнаружено увеличение частоты развития высокодифференцированного рака предстательной железы ( по шкале Глисона 8-10) по сравнению с плацебо.

Применение в период беременности и кормления грудью

Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Финастерида-МИК или теми таблетками, которые утратили целостность. Из-за способности ингибиторов 5- альфа-редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения развития; наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Финастерида-МИК покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостность.

Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Финастерид-МИК не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Финастерид-МИК не применяют детям.

При разовом приеме препарата в дозах до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сутки в течение 3 месяцев побочные эффекты не наблюдались.

Специфические методы лечения при передозировке Финастеридом-МИК не разработаны.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, покраснение, высыпание, крапивница, отеки губ и лица.

Психические расстройства: снижение полового влечения (либидо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: импотенция, нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята), гипертрофия, болезненность и выделения из грудных желез; болезненность яичек, рак грудных желез у мужчин (см. раздел «Особые указания»).

Результаты лабораторных исследований: снижение уровней простатоспецифического антигена (ПСА) (см. раздел «Особые указания»), повышение уровня ферментов печени.

Во время пострегистрационного применения финастерида получена информация о следующих побочных реакциях:

сексуальная дисфункция, которая сохранялась и после прекращения приема финастерида, в том числе эректильная дисфункция, снижение либидо, расстройство оргазма и нарушения эякуляции (например, уменьшение объема эякулята);

мужское бесплодие и/или нарушение качества семенной жидкости.

После прекращения приема финастерида наблюдалась нормализация или улучшение параметров семенной жидкости;

рак груди у мужчин.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес производителя

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26