Флуоксетин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое рациональное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н₁, адренергических α₁ и α₂ рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению

• Депрессии различного генеза.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Булимический невроз.

Противопоказания

• Дети и подростки до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к препарату.
• Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.
• Период грудного вскармливания.
• Беременность.

С осторожностью

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка (интоксикация) препаратом

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Флуоксетин: для устранения апатии и депрессий

Лекарственное средство с транквилизирующим эффектом помогает преодолеть угнетенное состояние, повышенную тревожность и навязчивые состояния. Применяется строго по назначению врача, отпускается в аптеках при предъявлении рецепта.

Состав и лекарственная форма препарата

Медикамент содержит флуоксетина гидрохлорид — избирательно действующий нейролептик, эффективный при эмоционально подавленном состоянии. Препарат выпускается в виде таблеток для перорального приема: желтоватого цвета, с пленочной оболочкой. Содержание активного вещества в 1 шт: 20 мг. В качестве вспомогательных соединений Флуоксетин содержит крахмал, тальк, диоксид кремния, стеарат магния, сахарозу, воск. Препарат продается в упаковках по 10 или 20 таблеток, расфасованных в ячейковые пластины.

Механизм действия Флуоксетина

Лекарственное средство препятствует обратному захвату серотонина, способствуя повышению его концентрации. В результате после приема нормализуется настроение, исчезает апатия, возрастает работоспособность. На захват допамина и норадреналина Флуоксетин влияет незначительно, оказывая избирательное антидепрессивное и выраженное стимулирующее действие.

Препарат не вызывает психической и заторможенности, сонливости, не снижает скорости моторных реакций и интеллектуальных способностей. Флуоксетин способствует избавлению от дисфории, страха, нерешительности, эмоциональной неустойчивости, напряженности, рассеянности, помогает лучше концентрировать внимание. Средство обладает свойством снижать аппетит вплоть до полного его отсутствия.

Флуоксетин хорошо всасывается через слизистые, имеет высокую биодоступность, связывается с белками крови. Наличие или отсутствие пищи не влияет на скорость действия лекарства. Активное вещество метаболизируется в тканях печени. Период выведения препарата длительный — до 72 часов, в течение которых их терапевтический эффект сохраняется. Антидепрессивное действие усиливается по мере продолжения курса. Стойкие результаты наблюдаются с 3–4 недели приема и развиваются на протяжении нескольких месяцев.

Превышение рекомендуемых доз или неправильное применение препарата может привести к появлению эффекта отмены: усилению депрессии, эмоциональным перепадам.

В каких случаях необходимо принимать Флуоксетин

Препарат назначают для коррекции психического состояния и устранения симптомов депрессии. Флуоксетин эффективен при следующих нарушениях:

угрюмом, подавленном настроении;

апатии, вызванной тяжелым стрессом;

Препарат показан также в случае булимии — невротическом расстройстве пищевого поведения, проявляющееся обжорством. Улучшение настроения и снижение аппетита в результате приема помогают переключить внимание с еды на другие дела.

Противопоказания к приему Флуоксетина

Запрещено применять антидепрессант при следующих нарушениях:

судорожном синдроме или эпилепсии в анамнезе;

аденоме предстательной железы;

нарушениях внутричерепного давления;

склонности к суицидальным попыткам;

тяжелой степени недостаточности почек или печени.

Отказаться от использования Флуоксетина необходимо также при индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом могут развиваться различные реакции со стороны сосудистой, нервной и пищеварительной систем:

спазмы мышц и внутренних органов;

изменение вкуса, сухость во рту, тошнота.

У людей, склонных к гипертонии, может наблюдаться повышение артериального давления и связанные с этим негативные симптомы.

Как принимать Флуоксетин

Таблетки принимают в назначенной врачом дозе, запивая водой. С периодами употребления пищи лекарство связывать необязательно. Предпочтительнее пить Флуоксетин в утренние часы, так как он оказывает выраженное стимулирующее действие.

Схема лечения зависит от выявленных нарушений. Общие рекомендации:

по 1 таблетке один раз в день: для устранения симптомов апатии и депрессии;

по 1 таблетке 2–3 раза в сутки: для лечения булимии.

В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 5–6 или 8 таблеток в день. Их прием делят на 3–4 раза.

Курс лечения при остром стрессе составляет 3–4 недели. При затяжной депрессии принимать Флуоксетин необходимо не менее 3–4 месяцев, иногда — до полугода. Прекращать терапию требуется по определенной схеме, снижая дозу постепенно. Резкий отказ от препарата может вызвать рецидив негативных состояний.

Взаимодействие Флуоксетина с другими медикаментами и алкоголем

Лекарственное средство несовместимо со спиртным, может усиливать действие антидепрессантов трициклической группы, препаратов триптофана. Флуоксетин запрещено принимать одновременно с ингибиторами фермента МАО. Перерыв между курсами этих средств должен составлять не менее 14 суток.

Стоимость и аналоги Флуоксетина

Цены на препарат варьируются в зависимости от производителя. Купить упаковку из 20 таблеток можно за 60–200 рублей. Средняя стоимость — около 95 рублей.

Сходным механизмом действия обладают лекарственные антидепрессанты Флунисан, Флувал, Продеп, Прозак.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Флуоксетин-Obl

Флуоксетин-Obl: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
флуоксетин (в форме гидрохлорида)	20 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), янтарная кислота, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T 1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.