Ипигрикс ® (Ipigrix) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003193 от 11.09.15 — Действующее Дата перерегистрации: 23.11.20

Ипигрикс ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ипигрикс ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
ипидакрина гидрохлорида моногидрат	21.6 мг,
что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 65 мг, крахмал картофельный — 12.6 мг, крахмал картофельный высушенный — 1.4 мг, кальция стеарат — 1 мг.

25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные × .

× На пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови.

Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации). Т 1/2 ипидакрина составляет 40 мин.

ИПИГРИКС® (20 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : ипидакрина гидрохлорид ( в пересчете на безводное вещество) – 20 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кальция стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Ингибиторы холинэстеразы. Ипидакрин.

Код АТХ N06 D A 05

Фармакологические свойства

При пероральном применении быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени – из тонкого кишечника. Максимальная концентрация ипидакрина в плазме после применения дозы 10 мг достигается через 1 час.

40-55 % ипидакрина связывается с протеинами плазмы. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в равновесном состоянии в плазме находят только 2 % ипидакрина.

Метаболизм осуществляется в печени.

Выведение осуществляется ренально и экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Полупериод выведения составляет 40 минут. Экскреция через почки с мочой осуществляется главным образом путем секреции в почечные канальца, и только 1/3 часть лекарства выводится, фильтруясь в клубочках. После перорального применения с мочой в неизмененном виде выводится 3,7 % дозы, после парентерального применения – 34,8 % дозы .

Ипидакрин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и в нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но также адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Главные фармакологические эффекты ипидакрина:

восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;

восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (травма, воспаление, действие местных анестезирующих средств, антибиотиков, калия хлорида и др.);

усиление сократимости гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, кроме калия хлорида;

специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;

Статистические данные клинических исследований безопасности применения у детей отсутствуют.

Показания к применению

заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулонейропатия, миастения и миастенический синдром разной этиологии)

бульбарные параличи и парезы

восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями

комплексное лечение демиелинизирующих заболеваний

нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции)

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь, запивая водой. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Болезни периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром : применяют по 10-20 мг 1-3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 2 месяца. Для получения разовой дозы 10 мг применяют другую лекарственную форму (2 мл раствора для инъекций, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл). Для предупреждения развития миастенического криза при тяжелом нарушении нейромышечной передачи : кратковременно парентерально вводят 15-30 мг (1-2 мл раствора для инъекций , содержащего 1 5 мг ипидакрина в 1 мл). Лечение продолжают таблетками, увеличивая дозу до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раз в день. Максимальная суточная доза может достичь 240 мг (12 таблеток в 6 приемов).

Нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции) : максимальная суточная доза может достичь 200 мг (10 таблеток в 5 приемов). Продолжительность курса лечения составляет 1-12 месяцев.

Атония кишечника : д оза составляет 20 мг 2-3 раза в день в течение 1 2 недель.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушениями деятельности печени и/или почек: подбор доз не требуется.

Дети: безопасность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучена, поэтому применение противопоказано.

Побочные действия

Переносимость хорошая. Возможные п обочные действия, связанные с возбуждением м холинорецепторов, могут проявляться не у всех. При проявлении побочных действий уменьшают дозу или кратковременно ( на 1 2 дня) прекращают применение.

Далее побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов MedDRA и деления частоты встречаемости : очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до нечасто (≥1/1000 до редко (≥1/10 000 до , очень редко ( не известно (нельзя определить по доступным данным) .

Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (при применении больших доз).

Со стороны сердца

Часто: сердцебиение, брадикардия*.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечасто: усиленная секреция бронхов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: слюнотечение*, тошнота.

Нечасто: рвота (при применении больших доз).

Редко: понос, боль в эпигастрии.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: усиленное потение.

Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания) (при применении больших доз).

Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей систем

Нечасто: мышечные судороги (при применении больших доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: слабость (при применении больших доз).

* Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить, применяя холиноблокаторы (например, атропин).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

экстрапирамидные нарушения с гиперкинезом

непроходимость кишечника или мочевыводящих путей

обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

беременность и кормление грудью

детский и подростковой возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с лекарствами, угнетающими ЦНС, усиливает седативный эффект. При применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м холиномиметическими средствами усиливает действие и побочные эффекты.

При одновременном применении с другими холинергическими средствами у пациентов с миастенией усиливается риск холинергического криза.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин совместно с ипидакрином улучшает процесс умственной деятельности.

Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Особые указания

С осторожностью следует применять

пациентам с язвой желудка, язвой двенадцатиперстной кишки в анамнезе, тиреотоксикозом и сердечно сосудистыми заболеваниями

пациентам с болезнью дыхательных путей в анамнезе и острым заболеванием дыхательных путей

Таблетки содержат лактозы моногидрат. Это лекарство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому его нельзя применять во время беременности.

Ипидакрин нельзя применять матерям во время кормления ребенка грудью в связи с отсутствием данных по безопасности применения.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным этому действию, во время применения ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы : п ри тяжелой передозировке может развиться холинергический криз (бронхоспазм, слезотечение, усиленное потение, суженные зрачки глаз, нистагм, спонтанная дефекация и мочеотделение, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмия, гипотензия, беспокойство, ощущение тревоги, возбуждение, чувство страха, атаксия, неясная речь, сонливость, слабость, судороги и кома). Симптомы могут быть выражены слабо.

Лечение симптоматическое: применяют м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин и др.).

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО « Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис № 1

Ипигрикс таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Состав лекарственного средства

1 таблетка содержит:

активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кальция стеарат.

Прочие средства для лечения заболеваний нервной системы. Антихолинэстеразные средства. Код ATX: N07AA.

Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида).

Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС) в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению памяти.

Ипидакрин быстро всасывается после парентерального (раствор для инъекций) и перорального применения (таблетки).

Максимальные концентрации препарата в крови отмечаются через час после перорального приема, период полураспределения составляет’’0;7’часа. Ипидакрин проникает через гемато-энцефалический барьер. Приблизительно 40-55 % связывается с белками крови. Всасывается преимущественно из двенадцатиперстной кишки и в меньшей степени из желудка и тонкого кишечника.

Из крови ипидакрин быстро поступает в ткани, и в равновесной стадии в сыворотке обнаруживается только 2 % препарата. Ипидакрин метаболизируется в печени, выводится в основном за счет почечных механизмов и частично путем биотрансформации в печени и элиминации с желчью. Период полуэлиминации составляет 40 мин. После перорального применения только 3,7 % ипидакрина выделяется в неизмененном виде. Это свидетельствует о быстром метаболизме ипидакрина в организме.

После парентерального применения 34,8 % ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде.

Показания для применения

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулонейропатия).

Миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Нарушения памяти различного происхождения и другие формы старческого слабоумия.

Лечение и профилактика атонии кишечника.

Способ применения и дозировка

Способ введения, дозы и продолжительность лечения препаратом Ипигрикс определяет лечащий врач индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Таблетки Ипигрикс принимают внутрь.

Заболевания периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза в день. Ипигрикс 20 мг таблетка на части не делится, при необходимости назначения дозы 10 мг рекомендуется использовать раствор для инъекций 5 мг/мл.

Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг)) Ипигрикс 15 мг/мл раствора для инъекций, затем лечение продолжают таблетками Ипигрикс, дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раз вдень.

Нарушения памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия): дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, максимальная суточная доза иногда может достигать 200 мг, курс лечения — от 1 месяца до одного года.

Лечение и профилактика атонии кишечника: 20 мг (одна таблетка) 2-3 раза в день в течение 1-2 недель.

Побочное действие

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки Ипигрикс содержат лактозу, поэтому его не следует применять при редкой врожденной непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы.

Дети и подростки

Применения противопоказано в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности в этой возрастной группе.

Передозировка

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз».

Симптомы: бронхоспазмы, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбужденность, чувство страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость и слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин и др.).

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, острых заболеваниях дыхательных путей, а также у пациентов с заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие на организм алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ипигрикс повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения пациентам, у которых проявляется седативное действие препарата, необходимо воздержаться от управления автомобилем, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов под влиянием ипидакрина усиливаются.

На фоне других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин улучшает ментальную активность ипидакрина.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.