Дикаин
Показания к применению
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капли глазные, пленки глазные
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап (но не более 2-3 кап) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Побочные действия
При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Особые указания
Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).
Взаимодействие
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).
Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.
Сосудосуживающие ЛС удлиняют эффект и уменьшают токсичность.
ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.
Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
II. Технология прописей
Рецепт (на латинском языке), проверка доз и норм отпуска, расчеты, ППК.
Латинское и русское название ингредиента. Описание. Раство-римость. Принадлеж-ность к спискам (А и Б). Дозы по НД.
Технология с теоретическим обоснованием (определение лекарст-венной формы по ГФ XI, дисперсологическая характкристика, особенности изготовления, описание технологии со ссылками на НД. Упаковка к отпуску по НД).
Оценка качества, срок годности по НД.
1. Rp.: Unguenti Zinci oxydi 4%-10,0
Da. Signa. Для повязок.
m цинка оксида 4,0
1. Zinci oxydi4,0
Zinci oxydum (цинка оксид) — белый или белый с желтоватым оттенком аморфный порошок без запаха. Поглощает углекислоту воздуха. Практически не растворим в воде и спирте.
Вазелин (Vaselinum)(ГФ IX ст. 746) представляет собой очищенную смесь твердых, мягких и жидких углеводородов, получаемых из нефти. Однородная, тянущаяся нитями мазеобразная масса без запаха, белого или желтоватого цвета. С жирными маслами и жирами смешивается во всех соотношениях. При расплавлении дает прозрачную жидкость со слабым запахом парафина или нефти. Температура плавления 37 – 500С. Не омыляется растворами щелочей, не окисляется, не прогоркает на воздухе и не изменяется при действии концентрированных кислот.
Характеристика ЛФ: выписана мягкая лекарственная форма — мазь для наружного применения. Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки (ГФ XI).
По физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или струк- турированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой.
Выписана мазь -суспензия. Мази-суспензии — это мази, содержащие твердые порошкообразные, измельченные до наимельчайших размеров лекарственные вещества, не растворимые в основе и воде и распределенные в ней по типу суспензии.
Особенности изготовления: Бланк № 107 (пр. № 110). Метод изготовления – по массе.
В подогретой ступке №5 тщательно растирают окись цинка с небольшим количеством вазелина, после чего в несколько приемов при растирании добавляют оставшееся количество вазелина. Приготовленную мазь помещают в стеклянную банку, укупоривают навинчивающейся пробкой с прокладкой и оформляют к отпуску этикетками «Наружное» и предупредительными надписями «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей».
Письменный. Расчеты, этикетка, рецепт выполнены верно. Обязательный.
Органолептический. Однородная густая консистенция без включений, со специфическим запахом. Обязательный.
Физический. Допустимое отклонение: +/- 10%. (пр.№305)
Контроль при отпуске. Проверяем соответствие этикетки и рецепта, герметичность. Обязательный.
Заключение: ЛФ изготовлена удовлетворительно и может быть отпущена пациенту
Срок годности ЛФ — 10 суток (Пр.№214)
2. Rp.: Novocaini 0,02
Olei Cacao quantum satis ut fiat
bacillus longitudine 5 cm
diametro (crassitudine) 4mm
Da tales doses N.3
S.По 1 палочке в свищевой
Расчеты проводятся до изготовления суппозиториев
Оборотная сторона ППК
Масса новокаина – 0,06 г (0,02х3)
Р-р адреналина 6 капель.
При изготовлении палочки формируется геометрическая фигура – цилиндр.
Масса масла какао для палочек определяют по формуле
Х = 3,14 х (d:2) 2 хnхlхρ, где
х – масса масла какао, г;
d– диаметр палочки, см;
n– число палочек по рецепту;
l– длина палочки, см
ρ– плотность масло какао (0,95 г/см 3 );
X= 3,14 х (0,2:2) 2 х3х5х 0,95 =
% тв. ЛВ 1,8 г – 100%
0,06 г – Х % Х = 3,3% о С 2 часа при толщине слоя порошка не более 6-7 см, после чего закрывают и используют в течение 24 часов.
2. Приготовление раствора. В асептическом блоке в стерильную подставку отмериваем 48,4 мл воды для инъекций, отвешиваем 5,0 натрия хлорида (х.ч., х.ч.а.), растворяем.
3. Фильтрование и упаковка. Приготовленный раствор фильтруют во флакон для отпуска через фильтрующий материал, предварительно промытый водой для инъекций. Проверяем на отсутствие механических включений. Укупориваем резиновой пробкой с пергаментной прокладкой и алюминиевым колпачком. Поверяем на отсутствие механических включений и провизор-аналитик проводит полный химический контроль. Флакон маркируют путем надписи, штамповки, используя жетоны и др., затем передают на стерилизацию.
4. Стерилизация. Стерилизуют согласно Пр.№214 120 о — 8 минут. После стерилизации контроль на отсутствие механических включений.
5. Оформление к отпуску. Этикетка с синей сигнальной полосой, «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Беречь от детей», Срок годности — 90 суток (Пр.№214)
Письменный. Расчеты, этикетка, рецепт выполнены верно. Обязательный.
Органолептический. Бесцветная прозрачная жидкость, без механических включений. Обязательный.
Физический. Допустимое отклонение: +/- 4%. (пр.№305)
Контроль при отпуске. Проверяем соответствие этикетки и рецепта, герметичность. Обязательный.
Заключение: ЛФ изготовлена удовлетворительно и может быть отпущена пациенту
Срок годности ЛФ — 90 суток (Пр.№214)
Вывод.Препарат может быть отпущен пациенту.
4. Rp.: Sol.Magnii sulfatis isatonicae 50 ml
D.S.Вводить в вену по 10 мл 1 раз
Оборотная сторона ППК
Определяем изотоническую концентрацию магния сульфата. Согласно ГФ XI, изотонический эквивалент магния сульфата по натрия хлориду 0,14
Х — 0,9 г Х = 0,9*1,0/0,14=6,4%
Т.о.раствор магния сульфата 6,4% является изотоническим.
mMgSO4-Х 50 — 100%
Х = 6,4*50/100=3,2 г магния сульфата
КУО MgSO4 –0,5 мл/г
Vводы д/ин = 50 мл — (3,2*0,5) =48,4 мл
Лицевая сторона ППК
1. Aq.pro injectionibus 48,4 ml
2. Magnii sulfatis 3,2
Magnesii sulfas Магния сульфат (ГФ X с.383) Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе, горько-соленого вкуса. Растворимость Растворим в 1 ч. воды, 0,3 ч. кипящей воды, практически нерастворим в 95% спирте. Успокаивающее, спазмолитическо, слабительное средство.
Выписана ЖЛФ для парентерального применения, инъекционный раствор для внутривенного введения. Готовим в асептических условиях.
Фармацевтическая экспертиза рецепта
Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12.02.07г.) — N 107-1/у
1. Приготовление раствора. В асептическом блоке в стерильную подставку отмериваем 48,4 мл воды для инъекций, отвешиваем 3,2 магния сульфата (х.ч., х.ч.а.), растворяем.
3. Фильтрование и упаковка. Приготовленный раствор фильтруют во флакон для отпуска через фильтрующий материал, предварительно промытый водой для инъекций. Проверяем на отсутствие механических включений. Укупориваем резиновой пробкой с пергаментной прокладкой и алюминиевым колпачком. Поверяем на отсутствие механических включений и провизор-аналитик проводит полный химический контроль. Флакон маркируют путем надписи, штамповки, используя жетоны и др., затем передают на стерилизацию.
4. Стерилизация. Стерилизуют согласно Пр.№214 120 о — 8 минут. После стерилизации контроль на отсутствие механических включений.
5. Оформление к отпуску. Этикетка с синей сигнальной полосой, «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Беречь от детей», Срок годности — 30 суток (Пр.№214)
Письменный. Расчеты, этикетка, рецепт выполнены верно. Обязательный.
Органолептический. Бесцветная прозрачная жидкость, без механических включений. Обязательный.
Физический. Допустимое отклонение: +/- 4%. (пр.№305)
Контроль при отпуске. Проверяем соответствие этикетки и рецепта, герметичность. Обязательный.
Заключение: ЛФ изготовлена удовлетворительно и может быть отпущена пациенту
Срок годности ЛФ — 30 суток (Пр.№214)
Вывод.Препарат может быть отпущен пациенту.
5. Rp.: Sol.Dicaini 1% -10 ml
D.S. По 2 капли в правый глаз 2
Пропись нормирована (Пр.№214 прил. 2, раздел 1.3.1, пропись 70)
Раствор дикаина 1%
Натрия хлорида 0,072
Натрия тиосульфата 0,005
Воды очищенной до 10 мл
Режим стерилизации: 120ºС –
Срок годности Не более 25°С –120 сут.
Расчеты проводятся до изготовления глазных капель.
Оборотная сторона ППК
m дикаина= 1 х 10 : 100 = 0,1
Расчет осмотической концентрации с изотоническим эквивалентом по натрия хлориду
m – масса натрия хлорида (г);
0,009 – масса натрия хлорида в 1 мл изотонического раствора (г);
V – объем изотонируемого раствора (мл);
m1, mn– массы ЛВ в изотонируемом растворе (г);
E1, En– изотонические эквиваленты ЛВ по натрия хлориду (приложение 58 ГФXI)
m натрия хлорида= 0,009 х V–(m1хE1) = 0,009 х 10–(0,1 х 0,18) = 0,09–0,018 = 0,072
КУО не учитывается, т.к.прирост объема уложится в норму доп. отклонения (пр. № 305 ±10%[9мл; 11мл]
Dicainum Дикаин (ГФ XI, ст.214) Описание. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость. Легко растворим в воде и спирте, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Местноанестезирующее средство. Список А.
Aqua purificata (вода очищенная) — воду очищенную получают дистилляцией, ионным обменом, обратным осмосом или электродиализом; бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха и вкуса, имеет значение pH = 5,0 — 7,0, не содержит хлоридов, сульфатов, нитратов, восстанавливающих веществ, кальция, углерода диоксида, тяжелых металлов, сухой остаток не более 0,001%, аммиака не более 0,00002%. В 1 мл воды очищенной не более 100 микроорганизмов при отсутствии Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. aureus. Хранение. В асептических условиях не более 3 суток в закрытых емкостях.
Выписана ЖЛФ — глазные капли, готовим в асептическом блоке.
Фармацевтическая экспертиза рецепта Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12 февраля 2007г.) —N 107-1/у. Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Пропись нормирована. Вывод. ЛВ совместимы.
Проверка доз веществ сп. А. Дозы не проверяют, т.к. ЛП для наружного применения. Вывод. Препарат изготавливать можно.
Оформление основной этикетки «Глазные капли» и предупредительных надписей «Обращаться с осторожностью», «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей» для стадии оформления (маркировки) – МУ от 4.07.97. Выписывают сигнатуру.
Оформление ОСР (приложение 2)
В стерильную подставку отмеривают 5 мл ВО, затем добавляют 0,1 дикаина, полученного у провизора-технолога, ответственного за хранение и учет наркотических и ядовитых ЛВ, 0,072 натрия хлорида и 0,005 натрия тиосульфата для стабилизации раствора.
Полученный раствор фильтруют через промытый комбинированный фильтр (складчатый бумажный фильтр с подложенным тампоном длинноволокнистой ваты) или стеклянный фильтр №3 или №4 в стерильный флакон нейтрального стекла. Затем через этот же фильтр добавляют 5 мл ВО.
3. Упаковка с укупоркой
Флакон с раствором укупоривают резиновой пробкой и проверяют на отсутствие механических включений, обкатывают металлическим колпачком.
4. Подготовка к стерилизации
Укупоренный флакон обвязывают смоченной пергаментной бумагой, на «язычке» указывают № рецепта, состав прописи, режим стерилизации подпись изготовившего, дату.
5. Стерилизация. Насыщенным паром под давлением (120 0 С) – 8 мин (объем до 100 мл).
Проверяют на отсутствие мех. включений.
6. Оформление (маркировка)
Основная этикетка «Глазные капли», предупредительные надписи «Обращаться с осторожностью», «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер. Флакон обвязывают и опечатывают, прилагается сигнатура.
Письменный. Расчеты, этикетка, сигнатура рецепт выполнены верно. Обязательный.
Органолептический. Бесцветная прозрачная жидкость, без механических включений. Обязательный.
Физический. Допустимое отклонение: +/- 10%. (пр.№305)
Химический. Полный. Обязательный
Контроль при отпуске. Проверяем соответствие этикетки и рецепта, сигнатуры, герметичность. Обязательный.
Заключение: ЛФ изготовлена удовлетворительно и может быть отпущена пациенту