Сермион — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С04А Е02

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 — 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 — 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% — 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты
Редко — выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска
— лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат — при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой — при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Лиофилизат — 4 года; растворитель — 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».

Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).

Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.

Сермион таблетки — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг

Активное вещество: ницерголин 30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 72,69 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 3,61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2,8985 мг, титана диоксид (E171) 0,7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,2899 мг, железа оксид желтый (Е172)0,0725 мг, силикон 0,0145 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет αl-адреноблокирующее действие приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы норадренергическую дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается (активность норадренергической дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений связанных с деменцией.

Фармакокинетика:

Ницерголин выводится в виде метаболитов в основном почками (примерно 80 % от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20 %) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная церебральная атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);

— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания:

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы:

При хронических нарушениях мозгового кровообращения сосудистых когнитивных нарушения постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции показано применение внутрь 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения ишемическом инсульте вследствие атеросклероза тромбоза и эмболии церебральных сосудов преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курслечения с парентерального введения препарата затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального. лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.

В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие:

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Особые указания:

В терапевтических дозах Сермион® как правило не влияет на АД однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

— таблетки покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Пфайзер Италия С.р.Л., Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italy, Италия