Кетопрофен р-р 50 — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: кетопрофен — 50,0 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400,0 мг, этанол 95% — 100,0 мг, бензиловый спирт — 20,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 264 ±54 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии а пиковая концентрация (13 мкг/мл) достигается через 2 ч.

Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 01-02 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 15 мкг/мл что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 08 мкг/мл а в плазме крови — 03 мкг/мл что означает что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости как и сыворотке крови через 15 мин.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Период полувыведения (T_1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч в основном (>90%) в форме глюкуронида кетопрофена и около 10% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее его Т_1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 увеличивается поэтому возможно накопление в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофен протекают медленнее что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) подагрический артрит остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: миалгия оссалгия невралгия тендинит артралгия бурсит радикулит аднексит отит головная и зубная боль боль при онкологических заболеваниях посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП) полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение) язвенный колит (обострение) дивертикулит пептическая язва гемофилия и другие нарушения свёртывания крови активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени состояние после проведения аортокоронарного шунтирования подтверждённая гиперкалиемия воспалительные заболевания кишечника детский возраст (до 18 лет) беременность (III триместр) период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма алкоголизм табакокурение алкогольный цирроз печени гипербилирубинемия печёночная недостаточность дегидратация сепсис хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) отёки артериальная гипертензия заболевания крови (в т.ч. лейкопения) стоматит ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевание периферических артерий хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori длительное применение НПВП тяжёлые соматические заболевания одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона) антикоагулянтов (в том числе варфарина) антиагрегантов (в том числе клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина) пожилой возраст беременность (I II триместр) системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани.

Беременность и лактация:

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

При необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) — 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.

Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 09% раствора натрия хлорида и вводят в течение 05-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.

Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (09% раствор натрия хлорида раствор Рингера 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.

Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.

Препарат не следует принимать более 2-3 дней в случае необходимости — применять иные лекарственные формы.

Побочные эффекты:

При оценке частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая градация: очень часто (≥10%) часто (≥1%

Кетопрофен (Ketoprofen) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000042 от 18.11.10 — Бессрочно

Кетопрофен

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетопрофен

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
кетопрофен	50 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400 мг, этанол — 100 мг, бензиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксида р-р 1M — до pH 6.5-7.5, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. Время достижения C max при парентеральном введении — 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Выводится главным образом почками. Не кумулирует.

Показания препарата Кетопрофен

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз);
• болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением);
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M08	Юношеский [ювенильный] артрит
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79	Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Назначают в/м по 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Препарат не следует вводить более 2-3 дней, в случае необходимости — далее применять другие лекарственные формы кетопрофена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Противопоказания к применению

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• язвенный колит (обострение);
• дивертикулит;
• пептическая язва;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность (III триместр);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторов простагландина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.

Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Кетопрофен

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.