Клофелин капли 0.5%, 0.25%, 0.125% — Московский эндокринный завод — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 мл 0,125 % раствора содержит:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) -1,25 мг.

Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.

Натрия гидрофосфата додекагидрат — 1,2 мг.

Натрия хлорид — 4,0 мг.

Вода для инъекций — до 1 мл

1 мл 0,25 % раствора содержит:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 2,5 мг.

Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.

Натрия гидрофосфата додекагидрат — 1,2 мг.

Натрия хлорид — 4,0 мг.

Вода для инъекций — до 1 мл.

1 мл 0,25 % раствора содержит:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 5,0 мг.

Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.

Натрия гидрофосфата додекагидрат -1,2 мг.

Натрия хлорид — 4,0 мг .

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреномиметического действия а также ослабления симпатического тонуса обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата. Снижение внутриглазного давления обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшением ее оттока.

Фармакокинетика:

Препарат местного действия фармакодинамика не изучена.

Показания:

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания:

Гиперчувствительность выраженный атеросклероз сосудов головного мозга артериальная гипотензия депрессивные состояния беременность лактация детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко. поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Местные реакции: сухость конъюнктивы зуд или жжение в глазах.

Системные реакции: сухость во рту сонливость слабость запоры снижение артериального давления брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.

Передозировка:

Усиливает выраженность побочных эффектов. Препарат отменяют. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

Особые указания:

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. При длительном применении раствора клофелина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. При его повышении следует изменить медикаментозный гипотензивный режим.

Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения вследствие седативного действия необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0125 % 025 % и 05 %.

Упаковка:

13 мл 15 мл 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные.

1 2 4 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению тюбик-капельницы.

5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные.

1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата в пачку из картона. На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению флакон-капельницы.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2, Россия

Клофелин – раствор, таблетки

Показания к применению

— артериальная гипертензия (включая симптоматическую гипертензию на почве почечной патологии);

— острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока);

— головная боль сосудистого генеза (профилактика);

— дисменорея или менопауза (при лечении вазомоторных симптомов);

— синдром Жиль де ля Туретта;

— абстинентный синдром у наркоманов (включение в состав комплексной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

— индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная синусовая брадикардия;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;

— облитерирующие заболевания артерий;

— кардиогенный шок, беременность;

— одновременное применение трициклических антидепрессантов и спирта этилового;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при недавно перенесенном инфаркте миокарда, хронической почечной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Клофелин эффективен в весьма малых дозах. Дозы подбираются строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Фармакологическое действие

При поступлении в организм клонидин, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы и уменьшает высвобождение норадренализа из нервных окончаний, оказывая в результате симпатолитическое действие.

Торможение симпатической импульсации вызывает снижение артериального давления (АД), урежение частоты сокращений сердца (ЧСС), снижение общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не претерпевает изменений).

Клонидин также оказывает седативное действие.

Продолжительность действия от 2 часов до одних суток.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— в редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное кратковременное повышение артериального давления;

Со стороны центральной нервной системы:

— замедление скорости психических и двигательных реакций;

— расстройство сна, яркие или ‘кошмарные’ сновидения;

Со стороны органа зрения:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

— снижение желудочной секреции.

— увеличение массы тела;

— задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа;

— при внезапной отмене — синдром «отмены», «гемитоновый криз».

— снижение или повышение АД при передозировке препарата;

— уширение комплекса QRS;

— замедление атриовентрикулярной проводимости;

— синдром ранней реполяризации;

— угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ);

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяется врачом. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза («синдром отмены»). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему Клофелина и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

Во время лечения запрещается употребление спиртосодержащих напитков.

Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности, поэтому лечение таких больных допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Взаимодействие

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и другие) усиливают гипотензивный эффект клонидина.

При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается их токсичность.

Пропранолол и гуанетидин — при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Уменьшают антигипертензивный эффект клонидина трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин.

Усиливают эффект антигистаминные препараты а нестероидные противовоспалительные препараты — ослабляют .

Клофелин таблетки 0.075, 0.15 — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия стимулирует постсинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30-60 мин после приема внутрь максимальный эффект через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40-60% (50% в неизмененном виде) оставшаяся часть через кишечник (20%).

Период полувыведения — 12-16 ч при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженная синусовая брадикардия;

— синдром слабости синусового узла;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Депрессия (в т.ч. в анамнезе) ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда) тяжелая хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени) нарушение периферического кровообращения полинейропатия выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга хроническая почечная недостаточность печеночная недостаточность одновременный прием с трициклическими антидепрессантами сахарный диабет.

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Беременность и лактация:

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 00375 мг (1/2 таблетки содержащей 0075 мг) до максимальной разовой дозы 03 мг.

Средняя суточная доза составляет 09 мг.

Максимальная суточная доза — 24 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 00375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0075 мг.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Клофелин-зн : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТС С02А С01.

Лечение гипертонических кризов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 10-15 мин под строгим контролем артериального давления. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки.

Высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).

Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию к снижению при продолжении терапии.

Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — малоксом); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Меры предосторожности

При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

С крайней настороженностью клонидин назначается пациентам с депрессией или ее историей, с болезнью Рейно или другими окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью; с осторожностью пациентам с легкой или умеренной синусовой брадиаритмией, полиневропатией.

Как и в случае других антигипертензивных препаратов, лечение с помощью Клофелина-ЗН следует тщательно контролировать у пациентов с сердечной недостаточностью.

Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы избежать симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Сообщалось о серьезных побочных эффектах, в том числе внезапной смерти при одновременном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата в комбинации с клонидином систематически не оценивалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. β-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при резкой отмене клонидина. При одновременном применении с β-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с а-адреноблокаторами.

Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических α-2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под влиянием клонидина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических α-1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие клонидина проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект — через 15-20 мин, сохраняется в течение 4-8 часов; при внутримышечном — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6 — 8 часов.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы — 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Средний период полураспада клонидина составляет 13 часов в диапазоне от 10 до 20 часов. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Период полувыведения не зависит от пола или расы пациента, но может быть увеличен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 41 часа. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.

Основные физико-химические свойства