Налоксон/оксикодон

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Опиоидные наркотические анальгетики в комбинациях

Характеристика вещества [ править ]

Налоксон/оксикодон — комбинированный препарат.

Фармакология [ править ]

Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.

Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Применение [ править ]

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.

Налоксон/оксикодон: Противопоказания [ править ]

• Гиперчувствительность к налоксону/оксикодону;
• любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано; угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией;
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
• легочное сердце; тяжелая бронхиальная астма;
• неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость;
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
• детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применение комбинации налоксон/оксикодон во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

На время применения комбинации налоксон/оксикодон грудное вскармливание следует прекратить.

Налоксон/оксикодон: Побочные действия [ править ]

Частота нежелательных реакций препарата налоксон/оксикодон, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Взаимодействие [ править ]

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные ЛС, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные ЛС), могут усиливать депрессивное действие препарата налоксон/оксикодон на ЦНС.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата налоксон/оксикодон, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем. У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений MHO в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6. Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых ЛС или продуктов питания. Таким образом, доза препарата налоксон/оксикодон подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые ЛС из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы комбинации налоксон/оксикодон и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс комбинации налоксон/оксикодон, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы препарата налоксон/оксикодон.

Теоретически, лекарственные препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и препарата налоксон/оксикодон в терапевтических концентрациях минимальна.

Налоксон/оксикодон: Способ применения и дозы [ править ]

Стандартная начальная доза препарата налоксон/оксикодон для взрослых пациентов, ранее не принимавших опиоиды, — 10/5 мг оксикодон/налоксон соответственно каждые 12 ч.

Для пациентов, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы препарата налоксон/оксикодон в зависимости от длительности предыдущей терапии.

Препарат налоксон/оксикодон в дозировке 5/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальная ежедневная доза — 80 мг оксикодона и 40 мг налоксона.

Меры предосторожности [ править ]

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата налоксон/оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, при травме головы (риск повышения ВЧД), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.

Безопасность и эффективность препарата налоксон/оксикодон у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пациенты с нарушением функции печени

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью неизвестна. Комбинацию налоксон/оксикодон следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона.

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять препарат налоксон/оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.

За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон/оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Поскольку препарат налоксон/оксикодон представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Комбинация налоксон/оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема препарата налоксон/оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон/оксикодон. Продолжительное применение комбинации может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон/оксикодон. Поэтому комбинация должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций.

Клинический опыт применения комбинации налоксон/оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать препарат не рекомендуется.

Комбинацию налоксон/оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление препаратом налоксон/оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.

У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, комбинация налоксон/оксикодон будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции.

На фоне применения комбинации налоксон/оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Комбинация налоксон/оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС, а также при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Условия хранения [ править ]

Относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Торговые наименования [ править ]

Таргин: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 20 мг, 5 мг + 10 мг, 20 мг + 40 мг, 2.5 мг + 5 мг; Mundipharma (Австрия)

Налоксон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

Налоксона гидрохлорида в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг

Натрия хлорид — 8,6 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,0 мг, хлористоводородная кислота — для регулирования pH до значения 3,4, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Налоксон обладает сродством к κ- (каппа) µ- (мю) и δ- (дельта) опиодным рецеп­торам в головном и спинном мозге периферических органах (например кишечни­ке). Налоксон является полным антагонистом действующим на все типы опиоидных рецепторов но полагают что большим сродством налоксон обладает к µ- (мю) рецепторам.

Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды таким образом ликвидирует симптомы передозировки и устраняет дей­ствие как эндогенных опиоидных пептидов так и экзогенных опиоидных анальге­тиков.

Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина апоморфина ге­роина кодеина дигидрокодеина промедола фентанила бупренорфина. В зави­симости от дозы препарат предотвращает ослабляет или устраняет централь­ные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания сужение зрач­ков замедление опорожнения желудка дисфорию кому и судороги ослабляет гипотензивный эффект а также анальгетический эффект опиоидных анальгети­ков кроме того он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравления вызванных опиоидными средствами в соединении с бар­битуратами бензодиазепинами и алкоголем.

При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром «от­мены» у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью не вызывает дисфории и психомиметических симптомов физической или психической зависимости. Продолжительность действия налоксона зависит от дозы и способа введения но в среднем длится 45 минут до 4 часов. При внутривенном введении действие пре­парата начинается уже через 05 — 2 мин продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действие развивается через 2-5 мин продолжительность действия составляет 25-4 часа.

Фармакокинетика:

После парентерального введения налоксон быстро распределяется в жидкостях и тканях особенно в мозге так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет око­ло 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32% до 45%. Налоксон легко проникает через плаценту однако неизвестно выделяется ли налоксон с материнским молоком.

Налоксон быстро метаболизируется в печени главным образом путем конъюга­ции с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Основным метаболитом яв­ляется налоксон-3-глюкуронид. Налоксон подвергается N-деалкидированию с по­следующей конъюгацией.

Период полувыведения налоксона у взрослых составляет примерно 1-15 часа. Период полувыведения для новорожденных составляет около 3 часов. Установле­но что 25-40% препарата в виде метаболитов выводится в течение 6 часов 60- 70% препарата выводится в течение 72 часов.

Показания:

— При угнетении дыхательного центра вызванном опиоидами.

— Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

— В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

— Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только в том случае если во время анестезии применялись опиоидные анальгети­ки. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания вызванного веще­ствами иными чем опиоиды.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочное дей­ствие»).

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов которые применяют кардиотоксические препараты так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции оста­новка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»). При угнетении центральной нервной системы (ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.

Безопасность применения препарата у больных с почечной недостаточностью не установлена поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность и лактация:

В экспериментах на мышах и крысах определенно угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Клинические исследования применения налоксона у беременных женщин отсутствуют. Применение во время беременности возможно только в случае крайней необходимости. Налоксон может вызвать аб­стинентный синдром у новорожденных. См. раздел «Побочное действие»

Поскольку неизвестно выделяется ли препарат с грудным молоком следует избе­гать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы:

Раствор для инъекций Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция) внутривенно капельно (инфузия) а также внутримышечно и подкожно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные и подкожные инъекции назначают в случае когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия раствора для инъекций Налоксон зависит от вве­денной дозы пути введения и колеблется от 45 мин до 4 ч.

Так как действие некоторых опиоидов длится дольше чем действие налоксона пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением а повторные дозы назначать только в случае необходимости.

При передозировке опиоидов.

Начальная доза составляет 04 — 2 мг внутривенно. Если дыхание не восстанавли­вается введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон можно также вво­дить внутримышечно начальная доза — 04 — 2 мг если внутривенное введение не­возможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось можно сделать вывод что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами а не опиатами.

Рекомендованная начальная доза — 001 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемый эффект не достигнут налоксон вводится повторно в дозировке 01 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно препарат вво­дят медленно внутримышечно или подкожно в начальной дозе 001 мг на 1 кг массы тела. При необходимости возможно повторное введение.

При угнетении дыхательного центра вызванном опиоидами.

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 01 — 02 мг (приблизительно 00015 — 0003 мг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 01 мг с интер­валом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч — в зависимости от типа дей­ствия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие) относительно которого налоксон является антагонистом его применяемого коли­чества длительности и способа введения.

Альтернативно препарат можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это препарат следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения зависит от состояния пациента а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Начальная доза раствора для инъекций Налоксон составляет 001 — 002 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 -2 ч в зависи­мости от реакции пациента дозы и длительности действия применяемых опиа­тов.

Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

Обычная доза — 001 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения налоксон вводят внутримышечно или подкожно в начальной дозе 001 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или ко­торые получали кардиологические препараты препарат следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты как тахикар­дия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначе­ния Налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Начальная дозировка для взрослых — 04 -2 мг внутривенно. Необходимо ввести дважды с трехминутным интервалом. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось можно сделать вывод что угнетение дыха­тельного центра вызвано другими факторами или другими препаратами а не опиоидами.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии перед окончанием управляемого дыхания (послеоперационно препарат применяется только в случае введения опиоидных анальгетиков во время анестезии).

Обычная доза составляет 01-02 мг внутривенно что соответствует 00015-0003 мг на килограмм массы тел. Дозу следует титровать в соответствии с индивиду­альной реакцией пациента на введение препарата. Для сохранения адекватного обезболивания и оптимального восстановления дыхания налоксон необходимо вводить медленно по 01 мг. Следующие 01 мг вводится повторно спустя 2 мину­ты после первой инъекции. Дополнительное введение налоксона может быть необходимо в течение одного-двух раз в час в зависимости от реакции пациента и продолжительности действия введенных ранее опиоидов.

Для внутривенной инфузии раствор для инъекций Налоксон разводят 09 % рас­твором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препа­рата (2мг) разводят в 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получе­ния концентрации готового раствора 0004 мг/мл.

Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.

Применяется только прозрачный бесцветный без видимых частичек раствор.

Побочные эффекты:

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: «очень часто» — (> 1/10) «часто» — (> 1/100 до 1/1000 до 1/1000 до

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь зуд крапивница ринит одышка отек Квинке) анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение головная боль.

Нечасто: тремор повышение потоотделения.

Редко: дрожь судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой систем :

Часто: тахикардия гипотония гипертония.

Нечасто: аритмия брадикардия.

Очень редко: остановка сердца.

Неблагоприятные сердечно-сосудистые побочные реакции наиболее часто отмечались у пациентов в послеоперационном периоде которые страдают сер­дечно-сосудистыми заболеваниями или которые принимают другие препараты оказывающие влияние на сердечно-сосудистую систему.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Очень редко: отек легких.

Со стороны пищеварительной систем :

Очень часто: тошнота.

Нечасто: диарея сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: послеоперационная боль.

Нечасто: раздражение сосудистой стенки (после внутривенного введения) местное раздражение и воспаление (после внутримышечного введения) усиление потоотделения.

При применении Налоксона в послеоперационном периоде в дозах пре­вышающих минимально необходимые возможно исчезновение анальгезии воз­буждение артериальная гипотензия или гипертензия желудочковая тахикардия фибрилляция желудочков отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализации диарея гипертермия ринорея чихание повышенная потливость тошнота рвота нервозность утомляемость раздражительность тремор спазмы в эпигастральной области тахикардия слабость. У новорожденных — судороги диарея гипертермия безудержный плач гиперрефлексия выраженная раздражи­тельность рвота.

Передозировка:

Случаев острой передозировки при применении раствора для инъекций Налоксон не отмечено. Введение внутривенно разовой дозы 10 мг не вызывает каких-либо побочных эффектов и/или изменений в лабораторных показателях. Применение препарата в послеоперационном периоде в высокой дозировке может привести к болевому синдрому в связи с прекращением действия опиодных.

Взаимодействие:

Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона может вы­звать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию нарушение сердечного ритма отек легких остановку сердца).

Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола но действие его кратко­временное. Считается что этот эффект является результатом кривой «доза — эф­фект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении налоксона может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии налоксона с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя в зависимости от причины интоксикации после введения Налоксо­на возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств которые содержат бисульфи­ты. Фармацевтически совместим с 09 % раствором натрия хлорида 5% раствором глюкозы стерильной водой для инъекций.

Особые указания:

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превы­шать длительность действия налоксона поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в условиях позволяющих прово­дить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. При применении необхо­димо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата запрещается управлять любыми транспорт­ными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 04 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ЕР).

5 ампул в пластиковый поддон.

2 пластиковых поддона (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия