Бисептол

Показания к применению

Прием препарата показан при заболеваниях:

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, пиодермия, фурункулез, раневые инфекции;

остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, суспензия для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата в том числе к сульфаниламидам, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес — для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия препарата применяется внутрь, после приёма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 часов; при тяжелом течении инфекций — по 1440 мг каждые 12 часов; при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней; дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Фармакологическое действие

Бисептол — это комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол, входящий в состав препарата, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет 7 ч.

Побочные действия

При терапии препаратом возможны следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, холестаз, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, ангионевротический отек, повышение температуры тела, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения Бисептолом употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема Бисептола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Бисептол

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Бисептол содержит активный компонент ко-тримоксазол, который включает сочетание 2-х антимикробных веществ в пропорции 5к1 (сульфаметоксазол с триметопримом). Принцип терапевтического влияния ко-тримоксазола связан с двойным блокированием обменных процессов внутри бактериальных клеток. Триметоприм с сульфаметоксазолом воздействуют на процессы биосинтеза фолатов внутри болезнетворных клеток микробов. [1]

Противобактериальный эффект медикамента охватывает большой диапазон грамотрицательных, а также -положительных болезнетворных бактерий. [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Бисептол

Применяется при следующих нарушениях:

• поражения ЛОР-органов и респираторных путей: средний отит, ангина, активная и хроническая форма бронхита, пневмония (также спровоцированная Pneumocystis carinii) и фарингит;
• заражения в области урогенитальной системы: уретрит, активные и хронические формы цистита, пиелонефрит, мягкий шанкр и простатит;
• инфекции, поражающие пищеварительную систему: паратиф, холера, брюшной тиф, шигеллез (спровоцированный чувствительными штаммами шигелл Флекснера и шигелл Зонне, когда проводится противобактериальное лечение) и диарея путешественника, спровоцированная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки;
• другие бактериальные заражения: бруцеллез, токсоплазмоз, активная и хроническая стадия остеомиелита и нокардиоз. [3]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства производится в таблетках объёмом 0,1 г/20 мг (20 штук внутри упаковки) и 0,4 г/80 мг (14 или 20 штук внутри пачки).

Также реализуется в форме суспензии (во флаконах объёмом 80 мл) и в виде концентрата для изготовления инфузионной жидкости (внутри ампул ёмкостью 5 мл – 10 штук внутри коробки).

Использование Бисептол во время беременности

Запрещено назначать Бисептол при беременности и ГВ.

Противопоказания

• сильная непереносимость в отношении медикаментозных элементов (среди них сульфаниламидные дериваты, гипогликемические вещества сульфонилмочевины и мочегонные тиазидного типа);
• недостаточность работы печени, активная форма гепатита, печеночные дисфункции;
• поражения крови, анемия мегалобластного характера, расстройства гемопоэза, недостаток Г6ФД и гематологические расстройства в тяжёлой форме;
• недостаточность функции почек тяжёлого характера;
• применение ЛС в период прохождения химиотерапии.

Побочные действия Бисептол

При использовании рекомендованных дозировок лекарство обычно переносится без осложнений. Зачастую развиваются побочные признаки, связанные с работой ЖКТ (тошнота, утрата аппетита, рвота) и эпидермисом (крапивница, высыпания). Может развиваться кандидоз.

Изредка могут возникать опасные для здоровья проявления: ТЭН, активная форма гепатонекроза и ССД.

Способ применения и дозы

Для подростков старше 12-летия и взрослых таблетки (0,4 г/80 мг) назначают в порции 2 штуки 2-кратно за день. В случае тяжёлых нарушений используются максимальные дневные дозировки – до 3-х таблеток за употребление.

Детям 6-12-летнего возраста за сутки можно применять по 30 мг/кг сульфаметоксазола и 6 мг/кг триметоприма. Дозировку делят на 2 употребления – с утра и вечером.

Применять Бисептол следует после приёма пищи, запивая простой водой.

Приём суспензии детям 2-5-месячного возраста производится в порции 2,5 мл, для лиц 0,5-5-летнего возраста – 5 мл, а для детей от 5-ти лет – по 10 мл 2-разово за сутки.

Инфузионный концентрат вводится исключительно в/в методом. Разведение медикамента должно производиться непосредственно перед использованием. Подросткам старше 12-летия и взрослым вводят 10 мл препарата (2 ампулы) 2-кратно за день. Для ребёнка младше 12-летия дозировку рассчитывают с учётом веса; вводить лекарство нужно 2-разово за сутки.

В виде инфузионного концентрата препарат может использоваться с 1,5 месяцев, а в форме суспензии – с 2-месячного возраста.

Передозировка

Признаки острого отравления: рвота, цефалгия, гепатит, тошнота, спутанное сознание и психические нарушения. Среди проявлений хронической интоксикации: тошнота, сонливость, утрата аппетита, понос, лихорадочное состояние, утрата сознания и боль коликообразного типа.

В случае возникновения симптомов интоксикации требуется индуцировать рвоту и употреблять жидкость в больших объёмах.

При передозировке хронического типа происходит развитие лейкопении либо мегалобластной формы анемии, а также подавление функции спинного мозга. При этом необходимо использовать лейковорин.

Взаимодействия с другими препаратами

Введение Бисептола вместе с НПВС, дифентином, барбитуратами, гипогликемическими дериватами сульфонилмочевины, антикоагулянтами повышает вероятность развития побочных симптомов.

Применение C-витамина увеличивает кровяные показатели салицилатов, из-за чего может развиваться кристаллурия.

Триметоприм запрещено сочетать с дофетилидом.

Медикамент ослабляет надёжность оральных контрацептивов.

Ко-тримоксазол увеличивает сывороточные значения дигоксина.

Бисептол замедляет обменные процессы фенитоина.

При использовании трицикликов вместе с лекарством их терапевтическое влияние ослабляется.

У пожилых людей при комбинировании ЛС с отдельными диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.

Введение препарата вместе с пириметамином (используется как средство профилактики малярии в порции более 25-ти мг за неделю) может привести к появлению анемии мегалобластного типа.

Условия хранения

Бисептол требуется сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Температурный уровень – не больше 25°С.

Срок годности

Бисептол может применяться на протяжении 5-летнего термина с момента реализации медикаментозного продукта.

Аналоги

Аналогами ЛС являются вещества Суметролим, Бактрим с Би-септом, Бактисептол и Би-Тол.