Словарь медицинских препаратов (2005)
НИФЕДИПИН

Блокаторы кальциевых каналов

Состав и форма выпуска

1 драже содержит нифедипина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.

Начальная доза — по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

НИФЕДИПИН ( Nifedipinе )*. 2,6-Диметил-4-(2′-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-‘З,5- дикарбоновой кислоты диметиловый эфир. Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др. Соответствующий отечественный препарат — фенигидин (Рheny- hydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина. Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 — 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения — 2 — 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % — с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 — 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата. Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата. Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным. Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии. Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 — 0,03 г (10 — З0 мг) 3 — 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 — 2 мес и более. Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 — 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 — 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение. Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении «пика» концентрации препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД. Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард — по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук. В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.

Нифедипин 20 ретард

Nifedipinum 20 retard

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Nifеdiрini 20 retardi 0,01 N 50
D.S.: По 1 таблетке 3 раза в день.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения — 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующегонифедипина- 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных формнифедипина, максимальные разовая доза — 30 мг, суточная доза — 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе — по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении «лежа» в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
Пристенокардиинапряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастическойстенокардииназначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильнойстенокардии- только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия — 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступастенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза — 30 мг, срок лечения — 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов — 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Показания

— стенокардия(напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
— артериальная гипертензия(в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза;
— болезнь исиндром Рейно;
— спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств — чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование);
— дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий;
— гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания

— гиперчувствительность
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)
— беременность
— период лактации.
C осторожностью:
— выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана
— ГОКМП
— выраженнаябрадикардияили тахикардия
— СССУ
— ХСН
— легкая или умеренная артериальная гипотензия
— тяжелые нарушения мозгового кровообращения
— инфаркт миокардас ЛЖ недостаточностью
— непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением)
— печеночная недостаточность
— почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД)
— пожилой возраст
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия

— Со стороны ССС: тахикардия,аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступовстенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
— Со стороны нервной системы:головная боль,головокружение,повышенная утомляемость,астения,сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания),депрессия.
— Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, повышение аппетита,диспепсия(тошнота,диареяили запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов,миалгия.
— Со стороны органов кроветворения: анемия,лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомныйагранулоцитоз.
— Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
— Аллергические реакции: редко -кожный зуд,крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
— Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
— Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы:головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла,брадикардия, брадиаритмия.
— Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначаютактивированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 иликальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
— При выраженном снижении АД — в/в введениедопаминаилидобутамина. При нарушениях проводимости -атропин,изопреналинили искусственный водитель ритма. При развитии СН — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развитияаритмии). Рекомендуетсяконтрольза концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождениеинсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска

Таблетки и драже 10 мг, ретард или пролонгированные 20 мг, капсулы 5 мг и 10 мг.