Нимесулид

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Nimesulidi 0,1
D. t. d. № 10 in tab. (pulv.)
S. По 1 табл. (порошку) 2 раза в день; содержимое порошка растворив в 1/2 стакана теплой воды.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологічні властивості

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат; относится к классу сульфонанилидов.

Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников — короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.

Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани. Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.

Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза Нимесулида — 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента. Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Показання

— ревматоидный артрит;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгии;
— миалгии;
— послеоперационные и посттравматические боли;
— бурсит;
— тендинит;
— альгодисменорея;
— зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Протипоказання

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
— алкоголизм;
— наркомания;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побічні ефекти

— Желудочно-кишечный тракт :часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. — Центральная нервная система :нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). — Органы дыхания :нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». — Органы чувств :редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение. — Кожные и слизистые покровы :нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). — Печень и желчевыводящая система :часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. — Почки и мочевыводяшая система :нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. — Органы кроветворения :редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. — Аллергические реакции :редко — реакции гиперчувствительности; очень редко -mанафилактоидные реакции. Общие реакции :редко — общая слабость; очень редко — гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Лікарська форма

Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).

Нимесулид (Nimesulide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-006763 от 09.02.2021 — Действующее

Нимесулид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид

Гель для наружного применения от светло-желтого до желтого цвета, прозрачный, однородный, со специфическим запахом; допускается наличие пузырьков воздуха.

100 г
нимесулид	1 г

Вспомогательные вещества: метилпирролидон — 25 г, пропиленгликоль — 10 г, макрогол 400 — 30 г, изопропанол — 10 г, карбомер -940 — 2 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, калия дигидрофосфат — 0.02 г, метилпарагидроксибензоат — 0.02 г, вода очищенная — до 100 г.

15 г — тубы (1) — пачки картонные.
20 г — тубы (1) — пачки картонные.
25 г — тубы (1) — пачки картонные.
30 г — тубы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . При наружном применении оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н 2 , субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е 2 , в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е 2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения лекарственного средства, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нимесулид

Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: суставной синдром при обострении подагры; ревматоидный артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз; остеохондроз с корешковым синдромом; радикулит; воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго; мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
T14.0	Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Применяют наружно, наносят на область поражения 3-4 раза/сут.

Не следует применять более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены лечения).

Системные реакции: при нанесении на обширные участки кожи или при длительном применении возможны изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нимесулиду, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (КК С осторожностью

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой возраст, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте старше 7 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.

Не следует использовать под воздухонепроницаемыми повязками.

Лекарственное взаимодействие

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связывание с белками плазмы крови.

Следует с осторожностью нимесулид одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, антигипертензивными и гипогликемическими средствами.

Нимесулид

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Nimesulidi 0,1
D. t. d. № 10 in tab. (pulv.)
S. По 1 табл. (порошку) 2 раза в день; содержимое порошка растворив в 1/2 стакана теплой воды.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат; относится к классу сульфонанилидов.

Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников — короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.

Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани. Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.

Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза Нимесулида — 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента. Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Показания

— ревматоидный артрит;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгии;
— миалгии;
— послеоперационные и посттравматические боли;
— бурсит;
— тендинит;
— альгодисменорея;
— зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
— алкоголизм;
— наркомания;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

— Желудочно-кишечный тракт :часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. — Центральная нервная система :нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). — Органы дыхания :нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». — Органы чувств :редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение. — Кожные и слизистые покровы :нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). — Печень и желчевыводящая система :часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. — Почки и мочевыводяшая система :нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. — Органы кроветворения :редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. — Аллергические реакции :редко — реакции гиперчувствительности; очень редко -mанафилактоидные реакции. Общие реакции :редко — общая слабость; очень редко — гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Форма выпуска

Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).