Новокаин р-р 2%, 1%, 0.5%, 0.25% — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида (новокаина);

вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Местноанестезирующие средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием блокирует Na+-каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

При внутривенном введении оказывает анальгезирующее гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефракторный период снижает возбудимость автоматизм и проводимость) в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения) пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения — 30-50 с в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания:

Инфильтрационная проводниковая эпидуральная анестезия.

Вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т. ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам) детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.

Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада выраженное снижение артериального давления шок инфицирование места проведения люмбальной пункции септицемия.

С осторожностью:

Экстренные операции сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени): прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольные пациенты; беременность и период родов.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 25 мг/мл 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) растворы — 125 мг/мг 25 мг/мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 01% раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 25 мг/мл.

При вагосимпатической блокаде — 30-100 мл раствора 25 мг/мл.

Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 25 мг/мл или 5 мг/мл.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл раствора 25 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл. В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не выше 1000 мл раствора 25 мг/мл или 400 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии — растворы 10 мг/мл 20 мг/мл (до 25 мл); для эпидуральной — раствор 20 мг/мл (20-25 мл).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы:головная боль головокружение сонливость слабость двигательное беспокойство потеря сознания судороги тризм тремор зрительные и слуховые нарушения нистагм синдром конского хвоста (паралич ног парестезии) паралич дыхательных мышц блок моторный и чувствительный респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления периферическая вазодилатация коллапс брадикардия аритмии боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок) крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли стойкая анестезия гипотермия импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка удлинение анестезии.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокружение тошнота рвота «холодный» пот учащение дыхания тахикардия снижение артериального давления вплоть до коллапса апноэ метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха галлюцинациями судорогами двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающие действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия далтепарин натрия данапароид натрия эноксапарин натрия гепарин натрия варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими

растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств особенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства циклофосфамид демекария бромид экотиопата йодид тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 25 мг/мл 5 мг/мл 10 мг/мл и 20 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл 2 мл 5 мл 10 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте недоступном для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Новокаин

Состав

1 мл 0,5 % раствора для инъекций содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

1 мл 2 % раствора для инъекций содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги.

Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).

По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии. Потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). В составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза).

Противопоказания

Способ применения и дозы

Новокаин-Здоровье применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы Новокаин-Здоровье перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.

Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.

При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.

Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.

При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора.

Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора.

Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин-Здоровье 0,5% внутрикожно.

Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций, перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки.

Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.

Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия.

Предостережения, контроль терапии

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора Новокаина-Здоровье).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью).

Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.

В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные эффекты

Новокаин-Здоровье обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка

Возможна только при применении Новокаина-Здоровье в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг).

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействие

При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Условия и сроки хранения

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.