Оксациллин (Oxacillin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-007068/08 от 04.09.08 — Бессрочно

	Оксациллин
		рег. №: Р N000067/01 от 09.11.07 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/03 от 18.09.08 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/01 от 09.11.07 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/03 от 18.09.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т 1/2 — 30 мин. Время достижения С max после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Показания препарата Оксациллин

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

• сепсис;
• абсцесс;
• флегмоны;
• холецистит;
• пиелит;
• цистит;
• остеомиелит;
• послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
• бактериальный эндокардит;
• менингит;
• синусит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33	Острый и подострый эндокардит
J01	Острый синусит
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения , 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: а ллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

Детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Условия хранения препарата Оксациллин

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

488. Oxacillinum-natrium

Оксациллина натриевая соль

Натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина

Содержание суммы пенициллинов в препарате не менее 90% и содер-жание C19H18N3Na05S • Н₂0 не менее 90%.

Примечание. При определении активности биологическим мето-дом общая активность препарата (сумма пенициллинов) должна быть не менее 820 мкг/мг (EJX/мг) (стр. 943). Теоретическая актив-ность оксациллина натриевой соли моногидрата 909 мкг/мг. Один микрограмм химически чистой безводной кислоты оксациллина Соответствует специфической активности, равной одной единице действия (ЕД).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при P=95% отклонялись от среднего значения не более, чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 820 мкг/мг (EJX/мг).

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Устойчив в слабокислой среде и к действию пенициллиназы.

Растворимость. Легко растворим в воде, трудно растворим в 95% спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в аце-тоне, эфире и бензоле.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на предмет-ное стекло или фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раствора, со-стоящего из 1 мл 1 н. раствора гидрохлорида гидроксиламина и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси прибавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно перемешивают, за-тем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеле-ного цвета.

Инфракрасный спектр препарата имеет те же максимумы поглощения, что и стандартный образец натриевой соли оксациллина.

Препарат дает характерную реакцию Б на натрий (стр. 745).

Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в дважды дистиллированной воде должен быть бесцветным и прозрачным.

Удельное вращение не менее +185° (1% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).

Кислотность или щелочность. рН 4,5-7,5 (10% водный раствор, потен-

Вода. Не менее 3,5% и не более 5%. Определяют по методу К. Фишера с титром 1 -1,2 мг воды на 1 мл, в точной навеске препарата около 0,03 г. Конец титрования определяют электрометрически.

Испытание на токсичность. Тест-доза 10 мг активного вещества в пе-ресчете па оксацнллин кислоту в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,5 г препа-рата (точная навеска) растворяют в 25 мл свежепрокипяченной и охлаж-денной воды, предварительно подщелоченной по фенолфталеину 0,01 н. раствором едкого натра. После растворения навески раствор нейтрали-зуют 0,01 н. раствором едкого натра до розового окрашивания. Добав-ляют 50 мл 0,1 н. раствора едкого натра и нагревают раствор на кипя-щей водяной бане в течение 20 минут. Затем раствор охлаждают, пред-охраняя его от поглощения углекислого газа из воздуха (натронной известью) и избыток едкого натра оттитровывают 0,1 н. раствором соля-ной кислоты (индикатор — фенолфталеин).

Параллельно проводят контрольный опыт.

Разность между титрованиями представляет собой количество 0,1 н. раствора едкого натра, пошедшее на реакцию с оксациллином. 1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,04414 г C19H18N3Na05S • Н20.

Оксациллина натриевая соль. Около 0,06 г препарата (точная навес-ка) растворяют в воде в мерной колбе емкостью 100 мл и доводят водой до метки. Отбирают 5 мл раствора в пробирку 19×195 мм, добавляют 5 мл Юн. раствора едкого натра и перемешивают. Затем пробирку по-мещают на 60 минут в кипящую водяную баню. Пробирку охлаждают, осторожно добавляют 10 мл б н раствора соляной кислоты, перемеши-вают раствор и помещают пробирку с раствором в кипящую водяную баню на 10 минут. Положение пробирки в бане должно быть такое, чтобы два жидких слоя были на одном уровне После нагревания выни-мают пробирку из бани, осторожно перемешивают содержимое пробирки и охлаждают до комнатной температуры. Переносят содержимое про-бирки в мерную колбу емкостью 250 мл, добавляют приблизительно 200 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды, затем 4 мл 7,5 н. рас-твора аммиака и доводят объем раствора водой до метки. Оптическую плотность раствора измеряют при длине волны 235 нм в кювете с толщи-ной слоя 1 см.

Содержание C19H18N3Na05S • Н₂0 находят по калибровочной кривой, построенной по стандартному образцу натриевой соли оксациллина, про-анализированному согласно вышеприведенной методике.

Упаковка. В полиэтиленовые пакеты, вложенные в двойные пакеты, состоящие из полупергамента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на оксациллин кислоту.

Хранение. Список Б. В сухом помещении, при комнатной температуре.