Окситоцин

Показания к применению

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Гиполактация в послеродовом периоде.

Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, ХПН.

Препарат не должен вводиться в течение 6 часов после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально (с помощью пипетки).

Для возбуждения родов — в/м, по 0.5-2 МЕ препарата; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин.

Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ препарата на 1 л 5% раствора декстрозы, при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают в 5-8 кап/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 кап/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода.

Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10 МЕ препарата на 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20-40 кап/мин.

Для профилактики препаратом гипотонических маточных кровотечений препарат вводят в/м, по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно по 10-40 МЕ препарата, растворенного на 100 мл донорской крови.

Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м — 2 МЕ.

Для стимуляции лактации в послеродовом периоде — в/м или интраназально, 0.5 МЕ за 5 мин до кормления.

При родах в тазовом предлежании — 2-5 МЕ.

Предменструальный синдром — интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.

Фармакологическое действие

Окситоцин — это родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.

Гормональное средство, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием препарата увеличивается проницаемость клеточных мембран для Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).

Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.

Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Эффект наступает через 1-2 мин при п/к и в/м введении, длится 20-30 мин; при в/в — через 0.5-1 мин, интраназально — в течение нескольких минут.

Побочные действия

Брадикардия (у матери и плода), снижение АД, шок или повышение АД и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода, аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.

Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор NaCl, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.

Особые указания

Проводить лечение препаратом только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Применение при беременности и лактации

Беременность — соблюдать осторожность, под контролем врача.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

При сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Анестезия галотаном и циклопропан ом повышает риск развития артериальной гипотензии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Окситоцин р-р — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 М раствор уксусной кислоты

Вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор — препарат окситоцина

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетическое гормональное средство по фармакологическому действию подобное эндо­генному окситоцину.

Обладает утеротонизирующим стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую му­скулатуру матки повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности в течение родовой деятельности и непосредствен­но во время родоразрешения).

Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са 2+ снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты интенсивности и продолжительности сокращений).

В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических).

Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы способствуя усилению отделения молока.

Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического дей­ствия (проявляет их только в высоких дозах) не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступа­ет через 05-1 мин.

Фармакокинетика:

Распределение

Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяет­ся по всему внеклеточному пространству.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч.

При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Не­большое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе фер­ментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием ткане­вой окситокиназы концентрация которой в плазме органах-мишенях плаценте увеличи­вается в период беременности.

Выводится в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках бере­менности и в период лактации).

Недостаточность функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с наруше­нием функции печени маловероятно т.к. во время беременности концентрация окситоки­назы метаболизирующей окситоцин. значительно увеличивается в других органах и тка­нях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания:

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом ре­зус-конфликтом внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность прежде­временное отхождение околоплодных вод ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинско­го или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II три­местре в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препара­та; узкий таз (анатомический и клинический); поперечное и косое положение плода; лице­вое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии многоплодной беременности у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе) особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; маточный сеп­сис; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия; эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность.

Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью:

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности не отно­сящимися к противопоказаниям (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата па­циенткам получающим гипотензивные препараты и препараты вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана галотана севофлурана десфлюрана) симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Беременность и лактация:

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или ме­дицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то что при соблюдении рекомен­даций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается так как окситоцин быст­ро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно) в/м в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 ME (от 04 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME (1 -2 мл).

Для возбуждения родов — в/м по 05-2 ME (01-04 мл препарата); при необходимости по­вторяют инъекции каждые 30-60 мин.

Индукция родов: в/в капельно 5 ME окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Введение начинают с 5-8 кап/мин не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от ха­рактера родовой деятельности но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена)).

Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных со­кращений или дистресса плода.

В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внут­риутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целе­сообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл раствора 09% натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузии необходим постоянный контроль ма­точной активности и числа сердечных сокращений плода.

Начавшийся или неполный аборт: в/в капельно 5 ME окситоцина в 500 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде — в/в капельно в 500 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 ME допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5-10 ME (1-2 мл).

Женщинам ко­торым проводилась стимуляция родовой деятельности инфузия препарата должна про­должаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 ME в 500 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжелых случаях — до 20 МЕ (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 МЕ.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME (06-1 мл).

Побочные эффекты:

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реак­ции при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при дли­тельном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина) может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина. сопровож­даться судорогами и комой; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах — аритмия желудочко­вая экстрасистолия рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — бради­кардия; ишемия миокарда удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов) артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном) шок при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки спазм шейки матки тета­ния разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызван­ной окситоцином тромбоцитопении афибриногенемии и гипопротромбинемии иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на Кой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быст­ром введении — снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия тахикар­дия желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка:

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату.

Гиперстимуляция матки с гиперто­ническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности разрыву тела или шейки матки влагалища кровотечению в послеродовом периоде маточно­плацентарной недостаточности брадикардии плода его гипоксии гиперкапнии сдавле­нию родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение : отмена препарата ограничение употребления жидкости применение диуретиков для форсирования диуреза в/в введение гипертонического солевого раствора коррекция электролитного дисбаланса купирование судорог соответствующими дозами барбитура­тов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие:

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериаль­ного давления.

При анестезии циклопропаном галотаном возможно изменение кардиоваскулярного дей­ствия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии синусовой бра­дикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.

Особые указания:

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью хотя и небольшой развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка получающая окситоцин в/в должна находиться в стационаре под по­стоянным наблюдением опытных специалистов имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена немедленная помощь врача-специалиста.

Во избежание осложнений во время применения препарата для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений силу маточных сокращений сердечную деятельность роженицы и плода ар­териальное давление роженицы.

При признаках гиперактивности матки следует немед­ленно прекратить введение окситоцина. в результате чего маточные сокращения вызван­ные препаратом обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения подобные само­произвольным родам.

Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении пре­парата опасна и для роженицы и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при по­вышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности субарахноидального кровоизлияния разрыва матки и гибели плода по различным причинам связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидрата­ции особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидко­сти внутрь.

Совместимость

Препарат для в/в введения можно разводить в растворах натрия лактата натрия хлорида и декстрозы (глюкозы).

Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его при­готовления.

Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности требую­щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 1 мл в ампулах из нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата ска­рификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома точками и надсечками ска­рификатор ампульный не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ПАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия