Омнадрен 250

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапроат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг

Вспомогательные вещества: бензиновый спирт 50 мг, арахиса масло — до 1 мл.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омнадрен ® 250 представляет собой смесь эфиров природного гормона тестостерона в масляном растворе. Тестостерон, вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном необходимым для нормального роста и развития мужских половых органов и развития вторичных и третичных половых признаков у мужчин.

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной функции.

Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Омнадрен ® 2 50 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом-Омнадрен ® 250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижается концентрация в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов, высокой плотности), повышаются концентрация гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения, активности «печеночных» ферментов и ПСА (простатспецифического агента). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение — андрогенов улучшает, чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов, ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Подбор эфиров тестостерона продиктован различной скоростью их всасывания и выведения; обеспечивая непрерывное, равномерное андрогенное действие тестостерона в течение 4 недель после одноразового введения. Тестостерона пропионат оказывает быстрое действие сразу после введения и продолжительностью до 24, часов. Тестостерона изокапроат и тестостерона фенилпропионат, практически обладают схожим по продолжительности действием, которое’ начинается через 24 часа и продолжается до 2 недель. Тестостерона деканоат начинает свое действие в период, когда влияние тестостерона изокапроата и фенилпропионата прекращается.

Однократная доза препарата приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация достигает примерно 70 нмоль/л (С_mах) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (t_max) после введения.

В крови тестостерон связывается (около 98 %) со специфической фракцией глобулинов, — связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками в количестве — около 90 %.

С калом выводится 6 % принятой дозы в несвязанном виде.

Период полувыведения (T_½) тестостерона составляет 10-100 мин.

Показания

У мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); бесплодие (некоторые виды, вызванные нарушением сперматогенеза).

У женщин — климактерический синдром, рак молочной железы, рак яичников.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, установленный или подозреваемый рак предстательной железы, гинекомастия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, сердечная недостаточность, почечная или печёночная недостаточность, применение у мальчиков в препубертатном периоде.

У женщин (дополнительно): беременность и период кормления грудью.

С осторожностью

Способ применения и дозы

Внутримышечно, вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.

В зависимости от степени недостаточности половых желёз (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Омнадрен ® 2 50 вводят внутримышечно каждые 7-14-21 день.

Вначале препарат вводят каждые 7-14 дней, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.

Омнадрен ® 250 назначают по 2 мл 1 раз в две недели.

В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом.

При климактерическом синдроме назначают по 1 мл 1 раз в 2-3 недели;

При раке молочной железы и яичников по 1-2 мл через 1-2 недели, лечение длительное.

Побочные эффекты

Эндокринная и мочеполовая система

женщины: нарушение менструации и аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация. При длительном применении: атрофия молочных желёз, вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле);

мужчины: гинекомастия, приапизм, олигоспермйя, нарушение сперматогенеза.

Кожа: гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри.

Нарушения водно-электролитного состояния: задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.

Пищеварительная система: тошнота, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, «печеночная» пурпура или опухолевые новообразования печени.

Свертывающая система крови: торможение активности плазменных факторов свёртывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь.

Центральная нервная система: нарушения либидо, головные боли, страх, парестезия.

Метаболические нарушения: повышение концентрации холестерина в плазме крови.

У мальчиков: преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.

Другие: полицитемия, воспаление и болезненность в месте инъекции.

Передозировка

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие

У больных сахарным диабетом андрогенные препараты могут уменьшать содержание глюкозы и потребность в инсулине.

Применение андрогенных препаратов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами увеличивает риск появления периферических отеков, особенно у лиц с заболеваниями печени или сердца.

Индукторы микросомальных ферментов печени — рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, примидон могут снижать эффект тестостерона.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолиза. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При нарастающей гиперкальциемии следует отменить препарат. У женщин, при лечении андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за концентрацией кальция в моче и сыворотке крови.

При лечении высокими дозами андрогенных препаратов следует контролировать уровень гемоглобина в крови и гематокрит.

Появляющиеся симптомы гепатита: желтуха или изменение функциональных показателей печени являются поводом для отмены андрогенных препаратов и выяснения этиологии этих изменений. Следует контролировать функциональное состояние печени.

У мужчин преклонного возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. Перед и после, лечения необходимо исследовать предстательную железу и контролировать концентрацию ПСА.

Возникшие периферические отеки у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек может быть поводом для отмены препарата.

Андрогенную терапию больным с замедленным половым созреванием следует назначать с осторожностью. Необходимо контролировать состояние костной системы каждые 6 мес.

Применение препарата Омнадрен ® 2 50 в качестве допинга может быть причиной серьёзных побочных явлений.

В случае осаждения хлопьев в масляном растворе следует поместить ампулу на несколько минут в теплую воду (температура 37 °C).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не обнаружено непосредственного влияния Омнадрен ® 2 50 на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов. Возможное нарушение вышеуказанных функций может наступить в связи с появлением сердечной недостаточности.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный].

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15° до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Омнадрен 250

Показания к применению

У мужчин препарат применяется в заместительной терапии при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); при лечении мужского климакса, импотенции (impotentia generandi virilis); дефиците андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм), бесплодии (при нарушении сперматогенеза).

Показаниями к применению препарата у женщин являются остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак яичников, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, состояния, связанные с менопаузой (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.

Препарат необходимо применять с осторожностью при астеническом телосложении, в пожилом возрасте у мужчин, в подростковом возрасте у мальчиков (перед периодом полового созревания).

Как применять: дозировка и курс лечения

Прием осуществляется в/м. Мужчинам — 100-200 мг 1 раз в 15 дней, курс лечения — 10-15 инъекций; при импотенции и климактерическом синдроме — 0.1 г 1 раз в 15 дней, курс лечения — 5 инъекций.

Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 0.1 г 1 раз в 2-3 нед; при раке молочной железы и яичников — 100-200 мг через 1-2 нед, лечение — длительное.

Фармакологическое действие

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами мембраны на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин препарат стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, калия, серы, необходимых для синтеза белка.

Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, фенилпропионат и изокапронат — через 24 ч после инъекции.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: у женщин — дисменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.

Со стороны половой системы: нарушение либидо.

Дерматологические реакции: угри, облысение по мужскому типу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушение функции печени, печеночная пурпура, опухолевые заболевания печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны свертывающей системы крови: торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь, полицитемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, страх, парестезии.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в плазме крови.

Местные реакции: воспаление и боли в месте инъекции.

Лечение: прекращение терапии препаратом до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Особые указания

Препарат нелья вводить внутривенно.

При лечении высокими дозами препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина в крови и гематокрит. Следует контролировать состояние функции печени, при появлении симптомов гепатита, развитии желтухи или изменении показателей функции печени применение препарата следует прекратить. Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.

Взаимодействие

У пациентов, одновременно с препаратом получающих антикоагулянты внутрь, особенно в начале и при отмене терапии, необходим постоянный контроль показателей свертывания крови.

У пациентов с сахарным диабетом возможно снижение уровня глюкозы в крови и потребности в инсулине.

При применении с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами повышается риск появления периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.