Ондансетрон таблетки — Фармстандарт — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10 мг (8 мг в пересчете на ондансетрон).

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полисорбат 80 (твин 80), краситель азорубин (кармуазин).

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: розовый и белый.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ₃— рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина который путем активации вагусных афферентных волокон содержащих 5-НТ₃ — рецепторы вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ₃-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно IV желудочка) регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 15 часа после приема внутрь. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи но не изменяется при приеме антацидов. Связь с белками плазмы — 70-76%.

Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T_1/2) составляет 3 часа у пожилых больных может достигать 5 часов а при выраженной печеночной недостаточности 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4). Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс так и объем распределения ондансетрона результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T_1/2 (до 54 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч) а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания:

— Профилактика и купирование тошноты и рвоты вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

— профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст до 12 лет (для данной дозировки).

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза как правило составляет 8-24 мг.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала проведения основной терапии затем еще 8 мг через 12 часов.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокоэметогенной химиотерапии:

Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина.

Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница бронхоспазм ларингоспазм ангионевротический отек анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота сухость во рту диарея запор иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т аритмии брадикардия снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: «прилив» крови к лицу чувство жара временное нарушение остроты зрения редко — гипокалиемия гиперкреатининемия.

Передозировка:

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны так как маловероятно что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие:

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты карбамазепин каризопродол глутетимид гризеофульвин динитрогена оксид папаверин фенилбутазон фенитоин (вероятно и другие гидантоины) рифампицин толбутамид;

— с ингибиторами ферментов Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол макролидные антибиотики антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)) хлорамфеникол циметидин эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы дилтиазем дисульфирам вальпроевая кислота и ее соли эритромицин флуконазол фторхинолоны изониазид кетоконазол ловастатин метронидазол омепразол пропранолол хинидин хинин верапамил).

Специальные исследования показали что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем темазепамом фуросемидом трамадолом и пропофолом (Диприваном).

Особые указания:

Пациенты имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ₃-рецепторов имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 8 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия

Ондансетрон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 4,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат – 0,55 мг, сорбитол – 96,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.
1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 8,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат – 1,1 мг, сорбитол – 192,0 мг, вода для инъекций – до 4,0 мл.

Описание:

бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ₃, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТС_max) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т_1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Показания

• профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
• профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
Пои высокоэметогенной химиотерапии:
— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0,9% раствор хлорида натрия,
— 5% раствор глюкозы,
— раствор Рингера,
— 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,
— 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев – с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
— циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
— 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
— карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
— этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
— цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.
Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ₃-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).
По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11

Владелец регистрационного удостоверения:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.