Парацетамол р-р для инфузий — Истфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

На 1 мл раствора:

Действующее вещество: парацетамол — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол — 3,80 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0,15 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 5-6, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия — 4-6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл.

Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 15 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина) который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.

Период полувыведения у взрослых составляет 27 ч у детей — 15-2 ч общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 кг ≤33 кг

Парацетамол, раствор для инфузий 10 мг/мл

• 

Парацетамол

Парацетамол

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
раствор

Состав лекарственного средства:
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат
тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Форма выпуска
Раствор для инфузий 10 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа
Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние
парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в
периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой
обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после
внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический
барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости
обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть
(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,
у детей − 1,5 — 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится
главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в
основном в виде глюкуронида (60 — 80 %) и сульфата (20 — 30 %). Менее 5 % выводится в
неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-
30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения
составляет 2 — 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению
Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной
боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда
внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в
обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при
помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или
гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения
препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже)

Вес пациента
Доза на
прием
Объем для
введения
Максимальный
объем
парацетамола для
инфузий (10 мг/мл)
на прием, который
основан на верхних
пределах веса
группы пациентов
(мл)***
Максимальная
суточная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с
дополнительными
факторами риска
развития
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без
дополнительных
факторов риска
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой
категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице
выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза
должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол
содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина 1/10000,
1/10000,

Парацетамол (Paracetamol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004770 от 29.03.18 — Действующее

Парацетамол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
парацетамол	10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, натрия гидрофосфат — 0.5 мг, хлористоводородная кислота — 0.00012 мл, вода д/и — до 1 мл.

50 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров).
100 мл — флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Парацетамол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.