Пиразинамид (Pyrazinamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N003855/01 от 01.07.08 — Бессрочно

Пиразинамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиразинамид

Таблетки	1 таб.
пиразинамид	500 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — банки пластиковые.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — банки пластиковые.
100 шт. — банки полимерные (1) — банки пластиковые.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — коробки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — коробки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (98) — коробки картонные.
50 шт. — банки полимерные (128) — коробки картонные.
50 шт. — банки полимерные (192) — коробки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (98) — коробки картонные.
100 шт. — банки полимерные (128) — коробки картонные.
100 шт. — банки полимерные (147) — коробки картонные.
100 шт. — банки полимерные (192) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.

Пиразинамид (Pyrazinamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-005221 от 03.12.18 — Действующее

	Пиразинамид
		рег. №: ЛП-005221 от 03.12.18 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиразинамид

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
пиразинамид	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 38 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг, кальция стеарат — 3 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
пиразинамид	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кальция стеарат — 6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.

Пиразинамид

Фармакологическое действие

Пиразинамид — противотуберкулёзный препарат II ряда. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.

Сохраняет активность только при кислом значении pH (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулёзных воспалительных поражений. Более активен по туберкулостатической активности, чем парааминосалициловая кислота (ПАСК), хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеознопневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулёзными средствами. Снижает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы — 10–20 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–2 часа и составляет после однократного приёма в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объём распределения (V_d) 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в печень, лёгкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость, почки и в инкапсулированные очаги туберкулёзного поражения. Проходит через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105 % концентрации в плазме крови.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 8–9 часов. Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %.

Показания

Туберкулёз (в составе комбинированной терапии).

Пиразинамид (Pyrazinamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-001810/08 от 17.03.08 — Бессрочно

Пиразинамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиразинамид

Таблетки	1 таб.
пиразинамид	500 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.

Пиразинамид (Pyrazinamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-004058/09 от 25.05.09 — Бессрочно

Пиразинамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиразинамид

Таблетки	1 таб.
пиразинамид	500 мг

100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.