Аксамон таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р №003550/01 от 28.06.04

Торговое название препарата:

Аксамон®
МНН: ипидакрин

Лекарственная форма:

таблетки
Химическое название: 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-IH-циклопента [β] хинолина гидрохлорида моногидрат

Описание:

таблетки круглые плоские белого цвета с фаской

Состав:

аксамон — 0,02 г, вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат) до 0,1 г

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор
Код АТС N07AA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аксамон стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина, но не хлористого калия.

Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Максимальные концентрации в крови отмечали через 25-30 минут после введения малых доз Аксамона и через 1 час после применения внутрь дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного распределения в сыворотке крови остается около 2% препарата. Период его полураспада – 0,7 ч. Около 40-55 % препарата связывается с белками сыворотки крови.

При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени из тонкой и подвздошных кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Аксамон элиминируется из организма за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью). Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. При применении препарата внутрь только 3,7 % препарата выводится с мочой в неизменном виде, при парентеральном введении эта цифра увеличивается до 34,8 %, что свидетельствует о быстром метаболизме Аксамона в организме.

Показания к применению

Аксамон применяют у взрослых при заболеваниях периферической нервной системы (невритах, полиневритах и полинейропатиях, полирадикулонейропатиях); бульбарных параличах и парезах; в восстановительном периоде при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями; при миастении и различных миастенических синдромах; в комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний; при болезни Альцгеймера и сенильной деменции альцгеймеровского типа; атонии кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, эстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, склонности к вистибулярным расстройствам, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Аксамон применяют внутрь. При поражениях периферической нервной системы по 0,02 г 3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02-0,04 г 4-5 раз в сутки. Максимальная суточная доза 180-200 мг. Для лечения и профилактики атонии кишечника – по 0,015-0,02 г 2 -3 раза в сутки в течение 1-2 недель.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно аксамон назначают по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза до 0,02 г. Продолжительность лечения от 1 месяца до 1 года.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: проявления М-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе, алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков. На фоне других холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию. Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.

Передозировка

При относительной передозировке Аксамона – отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Особые указания

С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения препаратом отказаться от приема алкоголя. Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6,5 % случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

Форма выпуска

По 50 таблеток в одностороннюю ячейковую контурную упаковку из пленки поливинилхлоридноййй и фольги алюминиевой.

По 50 таблеток в банки из темного стекла с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные крышками пластмассовыми с винтовой горловиной для лекарственных средств; или банки полимерные с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные навинчиваемыми крышками.

Условия хранения

Список А. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ООО «ПИК-Фарма», произведено ФГУП «Центральное научно-конструкторское бюро» (ФГУП «ЦНКБ»), г. Москва.

Аксамон ® (Axamon ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-002247 от 25.09.13 — Действующее Дата перерегистрации: 26.09.18

	Аксамон ®
		рег. №: ЛП-002247 от 25.09.13 — Действующее Дата перерегистрации: 26.09.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аксамон ®

Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

1 мл
ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата)	5 мг

Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.

Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

1 мл
ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата)	15 мг

Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max в плазме крови после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 мин после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.

Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через ЖКТ), преобладает выведение с мочой. Т 1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения — 34.8% введенной дозы ипидакрина выводится в неизменном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Аксамон ® (Axamon ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: Р N003550/01 от 25.09.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 16.07.19

Аксамон ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аксамон ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
ипидакрина гидрохлорида моногидрат	21.6 мг,
что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида	20 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат — от 91 до 95%, коллидон 30 (повидон) — от 3 до 4%, коллидон CL (кросповидон — от 3 до 4%) — 63.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг, кальция стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады калиевых каналов мембран клеток и угнетения активности холинэстеразы стимулирует нервно-мышечную передачу и проводимость импульсов в нервной системе. Обладает м- и н-холиномиметическим действием. Усиливает действие ацетилхолина, серотонина, гистамина и окситоцина на гладкие мышцы, в результате чего повышает сократимость гладкомышечных органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов, урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Т 1/2 составляет около 40 мин. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через ЖКТ).

Показания препарата Аксамон ®

• заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами;
• в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
• сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F00	Деменция при болезни Альцгеймера
F03	Деменция неуточненная
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G12.2	Болезнь двигательного неврона
G24	Дистония (в т.ч. дискинезия)
G30	Болезнь Альцгеймера
G35	Рассеянный склероз
G54	Поражения нервных корешков и сплетений
G60	Наследственная и идиопатическая невропатия
G61	Воспалительная полиневропатия
G62.1	Алкогольная полиневропатия
G63.2	Диабетическая полиневропатия
G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G73	Поражения нервно-мышечного синапса и мышц при болезнях, классифицированных в других рубриках
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
M54.1	Радикулопатия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза/сут.

При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз/сут.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Если один из приемов препарата был пропущен, в следующий запланированный прием следует принять обычную дозу препарата.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и другими.

Редко (после применения в более высоких дозах) наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Противопоказания к применению

• эпилепсия;
• экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ипидакрин повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.

Применение у детей

Особые указания

На время лечения следует исключить алкоголь, т.к. этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: промывание желудка, применение м-холиноблокаторов (атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и другие), проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Если до начала лечения ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, возрастает риск развития брадикардии.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Этанол усиливает побочные эффекты препарата.

Условия хранения препарата Аксамон ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.