Трамадол: эффективный препарат при сильном болевом синдроме

Анальгетик центрального действия помогает облегчить физическое состояние после серьезных травм, хирургических операций, при запущенных онкологических процессах. Применяется строго по рецепту, отсутствует в свободной продаже.

Лекарственные формы и состав Трамадола

Активный компонент препарата — Tramadol hydrochloridе. Это вещество относится к опиоидным агонистам, воздействует на специфические рецепторы ЦНС, угнетая чувствительность к боли. Трамадол считается анальгетиком смешанного действия. Выпускается в нескольких видах для местного и системного применения:

Таблетки: в оболочке белого цвета, с риской, в дозировке от 50, 100 мг. Упакованы в блистеры, фасуются по 10–100 штук. Вспомогательные вещества в составе: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, МКЦ.

Желатиновые капсулы: по 50 мг, желтоватого цвета, внутри оболочки содержат белый порошок.

Суспензия для приема внутрь: прозрачная сладковатая жидкость с мятным и анисовым ароматом, в 1 мл — 100 мг действующего вещества, вода, пропиленгликоль, глицерин, сахароза, ароматизаторы, эфирные масла. Выпускается в стеклянных флаконах

Раствор для инъекций: с дозировкой 50 мг Tramadol hydrochloridе на 1 мл. На водной основе, в стеклянных ампулах 1–5 мл.

Ректальные свечи: на жировой основе, в форме торпед белого цвета, упакованных в ячейковые блистеры. Каждый суппозиторий содержит 100 мг активного вещества.

Выпускаются также таблетки Трамадол Ретард с дозировкой до 200 мг, имеющие более длительный эффект.

Как действует Трамадол

Активное вещество препарата, проникая в кровь, связывается с опиодными рецепторами различных типов в головном и спинном мозге. В результате снижается выработка болевых нейромедиаторов, тормозится проводимость нейронов. Интенсивность болезненных ощущений уменьшается в том числе из-за воздействия Трамадола на рецепторы пищеварительного тракта.

Препарат угнетает работу обоих мозговых полушарий;

обладает успокаивающим эффектом;

тормозит кашлевый рефлекс;

воздействует на дыхательный центр.

Эффект от применения развивается через 15–20 минут и сохраняется до 6 часов, в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Самая действенная лекарственная форма — инъекционный раствор. При продолжительном применении болеутоляющее действие Трамадола снижается, организму требуется большая его концентрация.

Препарат метаболизируется в тканях печени, часть его выводится в неизмененной виде почками. Период полураспада Трамадола может затягиваться до 2 суток и более при холецистите, гепатитах, гепатозах и других печеночных патологиях. Воздействие медикамента на организм при этом продолжается.

Когда показан Трамадол

Медикаментозное средство применяют для снижения и устранения болевого синдрома различного происхождения:

при физических травмах: вывихах, переломах, разрывах мягких тканей, сильных ожогах;

последствиях хирургических вмешательств;

при проведении инвазивных болезненных диагностических процедур;

на поздних стадиях злокачественных онкологических опухолей;

после перенесения инфаркта миокарда;

при неврологических проявлениях.

Инъекционные формы препарата, таблетки, капсулы и суппозитории разрешены взрослым и детям старше 14 лет. Трамадол в каплях можно применять пациентам с 1 года.

В каких случаях запрещен Трамадол

Применение анальгетика во всех формах исключено при индивидуальной непереносимости активного и вспомогательного веществ, злоупотреблении или отравлении алкоголем, зависимости от психоактивных веществ. Другие противопоказания:

склонность к суициду, тяжелая клиническая депрессия;

почечная и печеночная недостаточность;

прохождение курса лечения некоторыми психотропными препаратами;

эпилепсия, не поддающаяся коррекции медикаментами;

первый триместр беременности.

На поздних сроках беременности и при лактации Трамадол назначают в исключительных случаях по индивидуальным показаниям.

Побочные действия Трамадола

На фоне использования медикамента возможны головокружения, общая заторможенность, повышенная сонливость, снижение аппетита и тошнота. В редких случаях и после передозировок развиваются:

нарушение координации движений;

зрительные или слуховые галлюцинации;

спазмы в брюшной полости;

При интоксикации препаратом возможны: задержка мочеиспускания, спутанность или потеря сознания, сосудистый коллапс, судороги. У женщин при длительном применении вероятно нарушение менструального цикла. Характерно, что продолжительное использование медикамента приводит к лекарственной зависимости.

Как применять Трамадол: инструкция

Препарат назначается врачом короткими курсами в качестве симптоматического средства. Схема применения и дозировки зависят от физического состояния и возраста пациентов.

Инструкция для перорального раствора: больным от 14 лет — по 20 капель с ложкой сахара или воды, 1 раз в день. При необходимости разрешено повторить прием через 1–2 часа. Детям младше 14 лет: из расчета 1 мг. на 1 кг. массы тела.

Таблетки и капсулы принимают, запивая водой, до или после еды. Суточная доза: 50 мг. При резких болях возможно повышение до 400 мг.

Уколы Трамадола ставят подкожно, внутривенно или внутримышечно. Перед введением разводят содержимое ампул в физраствор. Суточные дозы препарата варьируются от 50 до 400 мг. Промежутки времени между инъекциями: 4–6 часов.

Свечи используют ректально, вводя по 1 шт. от 1 до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, страдающим сниженной функцией печени или почек, рекомендуется снижать дозу Трамадола вдвое.

Аналоги Трамадола

По действующему веществу к аналогам (дженерикам) препарата относятся:

капли, таблетки, растворы Трамал,

Сходным с Трамадолом механизмом действия обладают препараты Форсодол, Палексия, Трамацета, Залдиар.

Как купить Трамадол

Получить любые формы медикамента в аптеках возможно только по рецепту от лечащего врача, так как он является сильнодействующим опиоидным анальгетиком. Стоимость упаковки из 10 ампул по 1 мл — от 65 рублей. Цена капсул и таблеток Трамадола стартует от 68 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Трамадол таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объект распределения — 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.
Период полувыведения трамадола (Т½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях -22,3 ч и 36 ч соответственно. Т½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания к применению

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических пациентов, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

• гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
• острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными препаратами, опиоидами или другими психотропными средствами;
• одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
• прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
• прием препарата детям до 14 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

• у пациентов с опиоидной зависимостью;
• при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
• при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
• у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
• у пациентов детского возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания. Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3% от дозировки с учетом веса матери.

Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Фертычьность. Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы

Трамадол таблетки следует принимать внутрь. Таблетки трамадола проглатываются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг (8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблетки дозировкой 100 мг), за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — разовая доза составляет 50 мг трамадола (1 таблетка дозировкой 50 мг или Vi таблетки дозировкой 100 мг), при недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30 — 60 мин можно принять 50 мг повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза может быть 100 мг (2 таблетки дозировкой 50 мг или 1 таблетка дозировкой 100 мг).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4 — 6 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.

У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто (от > 1/100 до > 1/1000 до > 1/10000 до