Стрептомицина сульфат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Препарат является солью органического основания, продуцируемого микроскопическим лучистым грибом Streptomyces globisporus streptomycini. Порошок (или пористая масса) белого цвета, без запаха, горьковатого вкуса, гигроскопичен, легко растворим в воде, физиологическом растворе и растворе новокаина. Устойчив в слабокислой среде. Разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Выпускают во флаконах по 1 г в пересчете на стрептомицин основание.

Стрептомицин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в отношении многих грамположительных и грамотрицательных патогенных микробов. Антимикробная активность стрептомицина связана с угнетением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. Стрептомицин не эффективен при инфекциях, вызываемых Clostridia и другими анаэробными микроорганизмами, плазмодиями, грибами, риккетсиями и вирусами. У некоторых микроорганизмов появляется устойчивость к стрептомицину, у размножающихся микробов резистентность к антибиотику может возникнуть в течение нескольких дней. Резистентные штаммы большей частью развиваются к концу второго месяца лечения, но могут развиться и за несколько дней. Для предупреждения этого и устранения инфекции следует применить как можно быстрее большие дозы стрептомицина и комбинировать его совместно с другими противомикробными средствами. При введении стрептомицина сульфата внутрь, он практически не всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта и почти полностью выводится через кишечник. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в перитонеальной и плевральной полостях, в стекловидном теле глаза, в желчи, в моче. В плевральной полости, в особенности при острых воспалительных процессах, концентрация антибиотика может достигать до 50% от уровня в крови. При менингите стрептомицин проникает в спинномозговой канал в больших количествах 10-50% от уровня в крови. Он легко проходит сквозь плаценту. При нормальной функции печени стрептомицин в больших концентрациях скапливается в желчи печеночных канальцев. При нарушении функции печени он поступает в желчь в незначительных количествах; при холецистите содержание стрептомицина в желчном пузыре составляет 70-80% его уровня в крови. Терапевтическая концентрация в различных органах и тканях организма удерживается в течение 8-12 часов. Стрептомицин быстро выводится из организма: 50-60% — с мочой в течение 12-24 часов. При нарушении выделительной функции почек выведение стрептомицина замедляется.

Лептоспироз, туляремия, пневмонии, диплококковые инфекции, маститы, эндометриты, эндокардиты, менингиты, раневой и послеродовой сепсис, рожа и отечная болезнь свиней, злокачественная катаральная горячка, кампилобактериоз и актиномикоз крупного рогатого скота и другие заболевания, возбудители которых чувствительны к стрептомицину.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Непосредственно перед применением препарат растворяют в стерильной воде, физиологическом растворе или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 0,25 г стрептомицина на 1 мл растворителя (0,5 г в 2,5 мл, а 1 г в 5 мл); более концентрированные растворы болезненны; растворы глюкозы в качестве растворителя не используют. Приготовленный раствор можно сохранить в течение 7 суток при комнатной температуре, но лучше в холодильнике. Раствор стрептомицина сульфата вводят главным образом внутримышечно, также используют местно, внутрь, наружно, интратрахеально, внутриполостно, внутривымянно, внутрибрюшинно, внутриматочно. Внутримышечные инъекции производят глубоко в мышцу. Лечение проводят в течение 4-7 дней. Препарат вводят 2 раза в день с интервалом в 12 часов в следующих дозах:

Вид животных и птиц

Разовая внутримышечная доза, мг/кг массы тела

Стрептомицина сульфат

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Streptomycini sulfatis 0,5
D. t. d. N 20
S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5 % р-ра новокаина, в/м 1-2 раза в сутки.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

После внутримышечного введения 1 г стрептомицина в форме сульфата максимальный уровень в сыворотке 25-50 мкг/мл достигается в течение 1 часа, медленно снижаясь приблизительно на 50% через 5-6 часов.
Поддающиеся оценке концентрации определяются во всех тканях организма за исключением мозга. Значительные количества обнаруживаются в плевральной жидкости и туберкулезных полостях.

Стрептомицин проникает через плаценту, причем уровни в сыворотке в пуповинной крови подобны уровням в материнской крови. Небольшие количества выделяются в молоко, слюну и пот.

Стрептомицин выводится путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек от 29% до 89% однократной дозы 600 мг выводится с мочой в течение 24 часов. Любое снижение клубочковой фильтрации приводит к снижению выведения препарата и одновременному повышению его уровней в сыворотке и тканях.

Механизм действия:
Аминогликозиды поступают в чувствительные бактериальные клетки благодаря процессу активного транспорта, который ингибируется в анаэробной, кислотной или гиперосмолярной среде. Внутри клетки они связываются с 30S (и в некоторой степени с 50S) субъединицами бактериальной рибосомы, ингибируя синтез протеинов и генерируя ошибки в транскрипции генетического кода. Механизм, вызывающий смерть клетки, не вполне понятен, однако этому могут способствовать и другие механизмы, включая воздействие на проницаемость мембраны.

Лекарственная резистентность:
Часто сообщалось о резистентности к стрептомицину, которая может развиться у изначально чувствительных штаммов через несколько дней или недель после начала лечения.

Имеются сообщения о низком и высоком уровнях резистенции; считается, что последнее обусловлено мутацией участка связывания рибосомы с антибиотиком и не может быть преодолено синергическим использованием другого препарата, такого как бета- лактамный антибиотик, тогда как штаммы с умеренным уровнем резистентности, обусловленным недостаточны применением или проницаемостью стрептомицина, могут реагировать на комбинированную терапию.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина непосредственно перед применением, хорошо встряхнуть.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНЫХ ИНЪЕКЦИЙ.

Взрослые:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Для взрослых старше 40 лет и лиц с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500-750 мг в сутки.

Дети:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет: для детей до 3-х месяцев — 10 мг/кг массы тела, от 3-х до 6-ти месяцев — 15 мг/кг массы тела, от 6-ти месяцев до 2-х лет — 20 мг/кг массы тела, до 4-х лет — высшая разовая доза 150 мг, высшая суточная — 300 мг.
Высшая суточная доза для детей 5-6 лет составляет 300 мг, 7-9 лет — 40 мг, 10-14 лет — 500 мг (0,5 г). Максимальная суточная доза для подростков — 1,0 г. Суточную дозу вводят в 1-2 приема. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Пожилые люди:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500­750 мг в сутки как для взрослых старше 40 лет.

Почечная недостаточность:
Может потребоваться уменьшение дозы. Необходимо следить за концентрацией препарата в плазме.

Показання

Стрептомицин показан в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для первичного лечения туберкулеза легких. Стрептомицин применяют в начальной фазе лечения в краткосрочном режиме.

Обычная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к аминогликозидным антибиотикам.
Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность.
Не допускается сочетанное применение стрептомицина сульфата с другими аминогликозидными препаратами (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин) вследствие возможного усиления нефротоксического действия.

Побічні ефекти

При внутримышечном введении у крупного рогатого скота иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани), которые могут представлять угрозу для здоровья животного.

Возникновение этих осложнений связано с индивидуальными особенностями организма животных и не зависит от дозы введенного антибиотика.

Осложнения могут появиться после первого введения препарата, но чаще обуславливаются сенсибилизацией организма при повторных курсах лечения. При возникновении аллергических реакций животным вводят норадреналин, адреналин, хлористый кальций, антигистаминные препараты, кортикостероиды.

При лечении стрептомицином также могут наблюдаться различные токсические реакции, тахикардия, понос, дерматиты, нарушения координации движения, а длительное применение больших доз может развить глухоту.

Стрептомицина сульфат

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Streptomycini sulfatis 0,5
D. t. d. N 20
S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5 % р-ра новокаина, в/м 1-2 раза в сутки.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

После внутримышечного введения 1 г стрептомицина в форме сульфата максимальный уровень в сыворотке 25-50 мкг/мл достигается в течение 1 часа, медленно снижаясь приблизительно на 50% через 5-6 часов.
Поддающиеся оценке концентрации определяются во всех тканях организма за исключением мозга. Значительные количества обнаруживаются в плевральной жидкости и туберкулезных полостях.

Стрептомицин проникает через плаценту, причем уровни в сыворотке в пуповинной крови подобны уровням в материнской крови. Небольшие количества выделяются в молоко, слюну и пот.

Стрептомицин выводится путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек от 29% до 89% однократной дозы 600 мг выводится с мочой в течение 24 часов. Любое снижение клубочковой фильтрации приводит к снижению выведения препарата и одновременному повышению его уровней в сыворотке и тканях.

Механизм действия:
Аминогликозиды поступают в чувствительные бактериальные клетки благодаря процессу активного транспорта, который ингибируется в анаэробной, кислотной или гиперосмолярной среде. Внутри клетки они связываются с 30S (и в некоторой степени с 50S) субъединицами бактериальной рибосомы, ингибируя синтез протеинов и генерируя ошибки в транскрипции генетического кода. Механизм, вызывающий смерть клетки, не вполне понятен, однако этому могут способствовать и другие механизмы, включая воздействие на проницаемость мембраны.

Лекарственная резистентность:
Часто сообщалось о резистентности к стрептомицину, которая может развиться у изначально чувствительных штаммов через несколько дней или недель после начала лечения.

Имеются сообщения о низком и высоком уровнях резистенции; считается, что последнее обусловлено мутацией участка связывания рибосомы с антибиотиком и не может быть преодолено синергическим использованием другого препарата, такого как бета- лактамный антибиотик, тогда как штаммы с умеренным уровнем резистентности, обусловленным недостаточны применением или проницаемостью стрептомицина, могут реагировать на комбинированную терапию.

Способ применения

Для взрослых:

Содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина непосредственно перед применением, хорошо встряхнуть.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНЫХ ИНЪЕКЦИЙ.

Взрослые:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Для взрослых старше 40 лет и лиц с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500-750 мг в сутки.

Дети:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет: для детей до 3-х месяцев — 10 мг/кг массы тела, от 3-х до 6-ти месяцев — 15 мг/кг массы тела, от 6-ти месяцев до 2-х лет — 20 мг/кг массы тела, до 4-х лет — высшая разовая доза 150 мг, высшая суточная — 300 мг.
Высшая суточная доза для детей 5-6 лет составляет 300 мг, 7-9 лет — 40 мг, 10-14 лет — 500 мг (0,5 г). Максимальная суточная доза для подростков — 1,0 г. Суточную дозу вводят в 1-2 приема. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Пожилые люди:
Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500­750 мг в сутки как для взрослых старше 40 лет.

Почечная недостаточность:
Может потребоваться уменьшение дозы. Необходимо следить за концентрацией препарата в плазме.

Показания

Стрептомицин показан в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для первичного лечения туберкулеза легких. Стрептомицин применяют в начальной фазе лечения в краткосрочном режиме.

Обычная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминогликозидным антибиотикам.
Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность.
Не допускается сочетанное применение стрептомицина сульфата с другими аминогликозидными препаратами (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин) вследствие возможного усиления нефротоксического действия.

Побочные действия

При внутримышечном введении у крупного рогатого скота иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани), которые могут представлять угрозу для здоровья животного.

Возникновение этих осложнений связано с индивидуальными особенностями организма животных и не зависит от дозы введенного антибиотика.

Осложнения могут появиться после первого введения препарата, но чаще обуславливаются сенсибилизацией организма при повторных курсах лечения. При возникновении аллергических реакций животным вводят норадреналин, адреналин, хлористый кальций, антигистаминные препараты, кортикостероиды.

При лечении стрептомицином также могут наблюдаться различные токсические реакции, тахикардия, понос, дерматиты, нарушения координации движения, а длительное применение больших доз может развить глухоту.

СТРЕПТОМИЦИН

СТРЕПТОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, кристаллический; растворитель — в виде бесцветной, прозрачной жидкости, без запаха.

1 фл.
стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин)	1 г

Растворитель: вода д/и — 5 мл (при наличии в комплекте).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем: вода д/и (ампулы полиэтиленовые) 2 мл (1) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — коробки картонные (для стационаров) (1) — упаковки групповые.
Флаконы (10) — коробки картонные (для стационаров) (1) — упаковки групповые.
Флаконы (25) — коробки картонные (для стационаров) (1) — упаковки групповые.
Флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров) (1) — упаковки групповые.
Флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров) (1) — упаковки групповые.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминоглнкозндов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса “матричная РНК + 30S субъединица рибосомы”, что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки.

В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T 1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.