Сульпирид

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Как применять: дозировка и курс лечения

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.

При шизофрении — 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза — 1200 мг/сут.

При негативной симптоматике — 200-600 мг/сут; при продуктивной — 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах — 100-200 мг/сут.

При депрессивных состояниях — 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.

При головокружении — 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают.

Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) — из расчета 5-10 мг/кг/сут.

В/м при психозах — 200-800 мг/сут в течение 2 нед.

При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Фармакологическое действие

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Побочные действия

Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства), гипертермия.

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Повышение АД (редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия.

Аллергические реакции — кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Нарушения остроты зрения.Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Особые указания

При назначении у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется назначение беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении : с леводопой снижается эффективность данного препарата; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Сульпирид (Sulpirid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Продвижение на территории РФ:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000913 от 18.10.11 — Бессрочно

Сульпирид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульпирид

Раствор для приема внутрь бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с характерным запахом лимона или аниса.

5 мл
сульпирид	200 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 6 мг, пропилгидроксибензоат — 1.5 мг, пропиленгликоль — 103.6 мг, лимонной кислоты моногидрат — 50 мг, мальтитол жидкий — 3073.5 мг, ароматизатор лимонный (L573) — 4.555 мг, ароматизатор анисовый (L559) — 4.18 мг, вода очищенная — до 5 мл.

150 мл — флаконы оранжевого стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА рецепторы).

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки (около 95%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Сульпирид

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• невротические расстройства;
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
F20	Шизофрения
F21	Шизотипическое расстройство
F22	Хронические бредовые расстройства
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективные расстройства
F29	Неорганический психоз неуточненный
F31	Биполярное аффективное расстройство
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0	Неврастения
G45.0	Синдром вертебробазилярной артериальной системы
H81	Нарушения вестибулярной функции
H81.0	Болезнь Меньера
H81.2	Вестибулярный нейронит
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K58	Синдром раздраженного кишечника
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Внутрь. Перед употреблением взбалтывать!

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 — 1200 мг сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы — 300-800 мг в сутки.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа «torsade de pointes».

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
• повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• гиперпролактинемия;
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
• период грудного вскармливания;
• дети до 14 лет.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), препарат необходимо отменить до выяснения причин гипертермии.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, нарушением функции почек, лиц пожилого возраста, а также детей.

При назначении препарата пациентам с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.

При возникновении экстрапирамидных расстройств необходимо снижение дозы препарата или антипаркинсоническая терапия.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата может вызывать синдром отмены.

Препарат содержит мальтитол, поэтому его нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке сульпирида отсутствуют специфические симптомы. При передозировке сульпирида могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие экстрапирамидных расстройств.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств. Сукральфат, антациды, содержащие Mg 2+ и/или Аl 3+ , снижают биодоступность на 20-40%.

Условия хранения препарата Сульпирид

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.