Кортизон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Cortisoni acetatis 0,025
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1—2 мл 1 раз в день внутримышечно

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бластотрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает — остеобластов.

Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови.

Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников. После в/м введения медленно всасывается. После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax в крови достигается через 1–2 ч, действие продолжается 6–8 ч

Способ применения

Для взрослых:

Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии взвеси твердых частиц препарата в жидкости).

Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1-0,2 г в сутки (в 3-4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3-4 г.

Внутримышечно вводят по 0,025-0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с промежутками 8-12 ч.

Действие препарата после однократного приема внутрь продолжается 6-8 ч, после внутримышечного введения (в виде суспензии) — 8-12 ч.

При болезни Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортикостероном, одновременно вводят натрия хлорид. Обычно принимают по 0,0125-0,025 г в день (12,5-25,0 мг) кортизона, 0,001-0,005 г (1-5 мг) дезоксикортикостерона ацетата и 4-6-10 г натрия хлорида. Рекомендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой.

Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая — 0,15 г, суточная — 0,3 г.

Детям кортизон назначают в меньших дозах; следует, однако, учитывать, что количество препарата должно соответствовать скорее тяжести заболевания, чем возрасту. Детям младшего возраста обычно назначают по 0,0125-0,025 г 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2 раза в день, потом дозу уменьшают до поддерживающей; детям школьного возраста — по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Принимают внутрь или вводят внутримышечно.

Кортизон, как и другие стероидные гормоны, должен применяться под врачебным наблюдением. Больных необходимо предварительно тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела, артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови и состоянием психики.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) и другие коллагенозы (обшее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), бронхиальная астма, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающие с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермит (заболевания кожи, обусловленные нарушением функции центральной нервной системы), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие заболевания кожи, болезнь Аддисона (недостаточная функция надпочечников) и острая недостаточность коркового вещества надпочечников, гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), вирусный гепатит (воспаление ткани печени, вызванное вирусом), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), коллапс (резкое падение артериального давления) и шок различной природы (посттравматический, анафилактический, аллергический, кардиогенный и др.).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к кортизону ацетату или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Беременность

Побочные действия

Кортизон чаше, чем другие глюкокортикостероидные препараты, вызывает побочные явления.

При продолжительном лечении и применении больших доз (более 0,1 г в сутки) могут появиться ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), психические нарушения и др. Возможны изъязвления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или тонкого кишечника на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело).

В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 и 0,05 г; суспензия во флаконах, содержащих по 10 мл

Кортизон : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % — 25 мг; вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фас­кой.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид. Кортизон — биологически неактивное соединение, которое в пече­ни превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикостероидной активностью (задержка ионов натрия, повышение склонности к отекам, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикостероиды.

Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.

Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое дейст­вие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что при­водит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотакси чес кого фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг вос­паления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подав­лением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цито- кинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, по­вышает активность остеокластов, снижает — остеобластов.

Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболи- ческим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, по­вышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотроп- ного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия — 6-8 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища не­сколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит — гидро­кортизон. Связь с белками плазмы — 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в ос­новном почками. Период полувыведения — около 1,5 ч.

Показания к применению

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортициз- мом, врожденная дисфункция коры надпочечников) — в сочетании с минералокортикосте- роидами.

По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Противопоказания

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противо­показанием является гиперчувствительность.

Беременность и период лактации

Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При дли­тельной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной за­держки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпо­чечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорож­денного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, 100-200 мг/сут за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) — от 12,5 до 25 мг на прием.

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности — 25-50 мг/сут.

При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности примене­ния, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначе­ния.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудоч­но-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердеч­ной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение арте­риального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым ин­фарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниа­кально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давле­ния, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазно­го давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вто­ричных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью — задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипока- лиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (ат­рофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, пете- хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), ме­стные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способ­ствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, син­дром «отмены».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.

Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Повышает токсичность метотрексата (может привести к летальному исходу).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне дру­гих видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Особенности применения

продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

При внезапной отмене глюкокортикостероидов, особенно в случае предшествующего при­менения высоких доз, возникает синдром «отмены» глюкокортикостероидов (не обуслов­лен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочеч­никовой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость, сла­бость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников.

Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Во время лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние рого­вицы.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолют­ным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Меры предосторожности

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной при­роды (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с боль­ным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допусти­мо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ- инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной киш­ки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анасто­моз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедиро- вания, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокар­да (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сер­дечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артери­альная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углево­дам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомие­лит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глау­кома.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из карто­на.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.