Тамсулозин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Caps. Tamsulosin 0,4 mg №10
D.S. По 1 капсуле 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmaxактивного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vdнезначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь — 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

Показания

— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к тамсулозину.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
— Со стороны ЦНС:возможны головная боль, астения.
— Со стороны половой системы:редко — ретроградная эякуляция.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождениятвердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг*, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг, вода очищенная — 12.48 мг.
Состав оболочки пеллет:сополимер ­метакриловой кислоты ­и этилакрилата­ (1:1)* — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг, вода очищенная*** — q.s.

* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (≈ 2.8%) и натрия лаурилсульфат (≈ 0.7%).
** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного — 2-4%.
*** Удаляется в процессе покрытия уболочкой.
Состав оболочки капсул:краситель железа оксид красный — 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид — 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый — 0.258 мг (0.65%), желатин — 38.938 мг (до 100%).
Состав крышечки капсул:идиокармин — 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный — 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид — 0.356 мг (1.5%), краситель железа оксид желтый — 0.114 мг (0.48%), желатин — 23.268 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки:глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* — 59.420%, краситель железа оксид черный — 24.650%, спирт н-бутиловый* — 24.650%, вода очищенная* — 3.249%, пропиленгликоль — 1.3 мг, этанол* — 1.08%, изопропанол* — 0.55%, аммония гидроксид 28%** — 0.001%.
* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.
** Используется для регулирования pH среды.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) — пачки картонные.

Тамсулозин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Caps. Tamsulosin 0,4 mg №10
D.S. По 1 капсуле 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmaxактивного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vdнезначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь — 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

Показання

— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Протипоказання

— Повышенная чувствительность к тамсулозину.

Побічні ефекти

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
— Со стороны ЦНС:возможны головная боль, астения.
— Со стороны половой системы:редко — ретроградная эякуляция.

Лікарська форма

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождениятвердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг*, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг, вода очищенная — 12.48 мг.
Состав оболочки пеллет:сополимер ­метакриловой кислоты ­и этилакрилата­ (1:1)* — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг, вода очищенная*** — q.s.

* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (≈ 2.8%) и натрия лаурилсульфат (≈ 0.7%).
** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного — 2-4%.
*** Удаляется в процессе покрытия уболочкой.
Состав оболочки капсул:краситель железа оксид красный — 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид — 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый — 0.258 мг (0.65%), желатин — 38.938 мг (до 100%).
Состав крышечки капсул:идиокармин — 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный — 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид — 0.356 мг (1.5%), краситель железа оксид желтый — 0.114 мг (0.48%), желатин — 23.268 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки:глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* — 59.420%, краситель железа оксид черный — 24.650%, спирт н-бутиловый* — 24.650%, вода очищенная* — 3.249%, пропиленгликоль — 1.3 мг, этанол* — 1.08%, изопропанол* — 0.55%, аммония гидроксид 28%** — 0.001%.
* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.
** Используется для регулирования pH среды.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) — пачки картонные.

Описание препарата ТАМСУЛОЗИН (TAMSULOSIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. замедленного высвобождения, покр. оболочкой, 400 мкг: 10, 20, 30 или 100 шт.
Рег. №: 7428/05/07 от 30.03.2007 — Аннулированное

Таблетки замедленного высвобождения, покрытые оболочкой	1 таб.
тамсулозин	400 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, Eudragit L-100, триэтилцитрат, магния стеарат, тальк, Eudragit L-30 D55, натрия гидроксид, титана диоксид, макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T 1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС:

• возможны головная боль, астения.

Со стороны половой системы:

• редко — ретроградная эякуляция.

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α 1 -адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α 1 -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Тамзелин ® (Tamzelin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000620 от 21.09.11 — Бессрочно

Тамзелин ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамзелин ®

Капсулы пролонгированного действия	1 таб.
тамсулозина гидрохлорид	400 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T 1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Тамзелин ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N40	Гиперплазия предстательной железы
R30.0	Дизурия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α 1 -адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α 1 -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.