Ванкомицин (Vancomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-004821 от 24.04.18 — Действующее

	Ванкомицин
		рег. №: ЛП-004821 от 24.04.18 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ванкомицин

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде лиофилизированной массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

1 фл.
ванкомицина гидрохлорид	0.5126 г
что соответствует содержанию ванкомицина	0.5 г

0.5 г — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
0.5 г — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
0.5 г — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде порошка или пористой массы от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

1 фл.
ванкомицина гидрохлорид	1.026 г
что соответствует содержанию ванкомицина	1 г

1 г — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы бесцветного стекла (50) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы бесцветного стекла (1) (1-50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы бесцветного стекла (1) (в комплекте с растворителем 10 мл амп. 2 шт. ) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A04.7	Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85	Абсцесс легкого и средостения
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/в капельно. Взрослым — по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям — 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей — 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Ванкомицин — Тева

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Vancomycini 1,0
D.t.d.: № 1 in flac.
S.: Вводить внутривенно капельно 2 раза в сутки.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Трициклическим гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans, Streptococcus bovis и энтерококки (например, Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, чувствительным к ванкомицину, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. и Bacillus spp.. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие.

Способ применения

Для взрослых:

Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузий должна быть не менее 60 мин.

Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы: для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл.

При псевдомембранозном колите препарат назначают внутрь в виде раствора в 30 мл воды: взрослым — по 0.5-2 г 3-4 раза, детям — 40 мг/кг 3-4 раза. Продолжительность лечения — 7-10 дней. Взрослым препарат вводят в дозе по 500 мг или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям — по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Детям старше 1 мес — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
При нарушении функции почек начальная доза составляет 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК. При уремии интервал между введениями до 10 дней, при КК более 80 мл/мин — препарат вводят в обычной дозе, при КК 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, при КК 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, КК менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней.

Показания

— эндокардит;
— сепсис;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— менингит;
— инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случаях: аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины, инфекций, вызыванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антибиотикам;
— псевдомембранозный колит (как раствор для приема внутрь).

Противопоказания

— неврит слухового нерва;
— почечная недостаточность;
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— повышенная чувствительность к ванкомицину.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы, в основном, связаны с быстрой инфузией препарата).
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.
— Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
— Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
— Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальпый некролиз (синдром Лайелла), крапивница, васкулит.
— Со стороны ЦНС: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты. Ототоксическое действие может быть связано с назначением избыточных доз ванкомицииа, тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими ототоксичными препаратами, например, аминогликозидами.
— Реакции на введение препарата: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.
— Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицииа у больных могут развиться анафилактоидные реакции (снижение АД, бропхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), также может вызвать покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
1 фл.
ванкомицина гидрохлорид 500 мг
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода д/и.
Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1000 мг: фл. 1 шт.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
1 фл.
ванкомицина гидрохлорид 1000 мг
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода д/и.
Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Ванкомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий и приёма внутрь

Состав

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчёте на ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически).

Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрёстной резистентности с другими антибиотиками.

Фармакокинетика

После внутривенного введения объём распределения — 0,39-0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 55 %.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется.

Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети-4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90 % препарата выводится почками путём пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удалённой или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания

Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), менингит, инфекции кожи и мягких тканей.

Для приёма внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью

Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по «жизненным» показаниям.

Прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Для внутривенного (в/в) инфузионного введения и приёма внутрь. Препарат Ванкомицин вводится только в/в капельно!

Препарат Ванкомицин нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)!

При в/в введении рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин.

Взрослым и детям старше 12 лет с нормальной функцией почек препарат следует вводить в/в по 2 г в сутки (по 0.5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза — 1 г, максимальная суточная доза — 2 г.

Детям от 1 месяца и до 12 лет препарат следует вводить в/в в дозе 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели жизни. Начиная со 2-й недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2.5-5 мг/мл. Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).

Пациентам с ожирением могут потребоваться изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в плазме крови.

Пациентам с нарушением функции почек необходим индивидуальный подбор дозы с учетом уровня креатинина сыворотки крови. Коррекция может осуществляться путём увеличения интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.

Коррекция дозы путём увеличения интервалов между введениями

Клиренс креатинина (КК), мл/мин

Интервал между дозами

Пациентам с печёночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инфузий готовят в два этапа непосредственно перед введением препарата.

Первый этап: препарат растворяют в воде для инъекций: 0,5 г — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 °C) в течение 24 ч или в холодильнике (от 2 до 8 °C) в течение 96 ч.

Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Второй этап: полученные на первом этапе растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разбавлению до концентрации не более 5 мг/мл, для чего их переносят в совместимый раствор для инфузий: 0,5 г — в 100 мл и 1 г — в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. 5 % раствора декстрозы или раствора Рингера. Требуемую дозу разведенного таким образом ванкомицина следует вводить путём дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин.

Инфузионные растворы препарата на основе 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы могут храниться в холодильнике (от 2 до 8 °C) в течение 14 суток без значительной потери активности. Растворы, приготовленные на основе раствора Рингера, могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 ч). Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приёма внутрь и его применение

Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не имеет преимущества для лечения данных заболеваний.

Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0,5-2 г в 3-4 раза/сут, детям по 0,04 г/кг в 3-4 раза/сут. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу разводят в 30 мл воды и дают пациенту выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавить обычные пищевые сиропы.

Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

Ванкомицин не эффективен при приёме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочные эффекты

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции — (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащённое сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Особые указания

При назначении новорожденным детям (особенно — недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная — 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл — считается токсичной.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Форма выпуска

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.