L-Тироксин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка 50 мкг содержит :

Активное вещество: натрия левотироксин — 0,05 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 75,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 2,45 мг, .магния стеарат — 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный — 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17,0 мг.

1 таблетка 100 мкг содержит :

Активное вещество: натрия левотироксин — 0,1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 75,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 2,4 мг, магния стеарат — 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный — 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17,0 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей на обмен веществ.

В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

В средних дозах стимулирует рост и развитие повышает потребность тканей в кислороде стимулирует метаболизм белков жиров и углеводов повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.

В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пиши снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь.

После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т₃) и неактивных продуктов.

Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени почках головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).

Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания:

— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;

— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);

— диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);

— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания:

— Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

— острый инфаркт миокарда острый миокардит;

— нелеченая недостаточность надпочечников;

— наследственная непереносимость галактозы недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз стенокардия инфаркт миокарда в анамнезе) артериальной гипертензии аритмии; при сахарном диабете тяжелом длительно существующем гипотиреозе синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Беременность и лактация:

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом назначенным по поводу гипотиреоза должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Количество тиреоидного гормона секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата) не достаточно для того чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты в отличие от левотироксина натрия могут проникать через плаценту то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Способ применения и дозы:

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак по крайней мере за 30 минут до приема пищи запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 16-18 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 09 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥ 30 кг/м 2 ) расчёт следует делать на «идеальный вес».

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе

Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет

женщины — 75-100 мкг/сут

мужчины — 100-150 мкг/сут

Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет

— Начальная доза — 25 мкг в день

— Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови

— При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемые дозы левотироксина для лечения врождённого гипотиреоза

Возраст

Суточная доза левотироксина (мкг)

Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)

Показания

Рекомендуемые дозы (L-Тироксин мкг/сут)

Лечение эутиреоидного зоба

Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба

В комплексной терапии тиреотоксикоза

Супрессивная терапия рака щитовидной железы

Тест тиреоидной супрессии

За 4 недели до теста

За 2 недели до теста

За 1 неделю до теста

Грудным детям и детям младше 3 ле т суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси которую готовят непосредственно перед приемом препарата.

При гипотиреозе L-тироксин принимают как правило в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка)»).

Передозировка:

При передозировке препарата наблюдаются симптомы характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение нарушение ритма сердца боли в сердце беспокойство тремор нарушение сна повышенная потливость повышение аппетита снижение массы тела диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата перерыв в лечении на несколько дней назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие:

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия а также при изменении его режима дозирования.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами аспарагиназой тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином салицилатами клофибратом фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т₄) .

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.

Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон аминоглутетимид ПАСК этионамид антитиреоидные лекарственные средства бета-адреноблокаторы карбамазепин хлоралгидрат диазепам леводопа допамин метоклопрамид ловастатин соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином салицилатами фуросемидом (в высоких дозах) клофибратом повышается концентрация препарата в крови.

Фенитоин снижает количество левотироксина связанного с белком и концентрацию Т₄ на 15 и 25% соответственно.

Особые указания:

При гипотиреозе обусловленном поражением гипофиза необходимо выяснить имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ) повышение которого указывает на недостаточность дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не оказывает влияния на деятельность связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 и 100 мкг.

Упаковка:

По 10 50 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 3 4 5 6 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

L-тироксин 50 Берлин-Хеми

L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Фармакологическое действие

Cинтетический левотироксин, входящий в состав препарата по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, вырабатываемому, главным образом, щитовидной железой.
Различий между эндогенным и экзогенным левотироксином для организма не существует.
После частичного превращения в лиотиронин (T3), в основном, в печени и почках, и после попадания в клетки организма тиреоидные гормоны вызывают специфические эффекты, влияя на развитие, рост и метаболизм с помощью активации T3- рецепторов. Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина приводит к значительному снижению повышенного уровня холестерина, обусловленного гипотиреозом.

Способ применения

Для взрослых:

Индивидуальную суточную дозу следует определять на основании результатов лабораторных и клинических исследований.
Если остаточная функция щитовидной железы сохранена, для заместительной терапии может быть достаточно более низкой дозы.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с ИБС и у пациентов с тяжелым или хроническим гипотиреозом лечение тиреоидными гормонами следует начинать с особой осторожностью, например, рекомендуется начинать лечение препаратом в более низкой дозе, и увеличивать ее медленно, со значительными интервалами, часто проверяя уровень тиреоидных гормонов. Согласно опыту, как у пациентов с низкой массой тела, так и у пациентов с крупным узловым зобом, достаточными являются более низкие дозы препарата.
Т.к. уровень T4 или свободного T4 у некоторых пациентов может быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови.
При гипотиреозе: взрослым в начале — 25-50 мкг/сут, (увеличение на 25-50 мкг с интервалами в 2-4 недели), затем — 100-200 мкг/сут.
Профилактика рецидива зоба: 75-200 мкг/сут.
Эутиреоидный доброкачественный зоб: 75-200 мкг/сут.
Адъювантная терапия на фоне проведения тиреостатической терапии при гипертиреозе: 50-100 мкг/сут.
После тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы: 150-300 мкг/сут.

Пациенты пожилого возраста:
В отдельных случаях у пожилых пациентов, например у пациентов с заболеваниями сердца, следует отдавать предпочтение постепенному снижению дозы левотироксина натрия с регулярным определением уровня ТТГ.
Способ применения:
Полную суточную дозу принимают внутрь натощак, запивая жидкостью; препарат принимают утром, как минимум за 30 мин до завтрака

Длительность применения:
При гипотиреозе и после тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы — как правило, в течение всей жизни.
При эутиреоидном зобе и для профилактики рецидива зоба – от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни.
При адъювантной терапии при гипертиреозе – в зависимости от продолжительности тиреостатической терапии.
Длительность лечения эутиреоидного зоба должна составлять от 6 месяцев до двух лет. Если в течение этого времени терапия препаратом L-Тироксин Берлин-Хеми не принесла желаемого результата, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Для детей:

У детей начальная суточная доза составляет 12.5-50 мкг. При длительном курсе лечения дозу препарата определяют из ориентировочного расчета 100-150 мкг/м2 поверхности тела. Для предупреждения рецидива зоба и при диффузном эутиреоидном зобе взрослым назначают от 75 до 200 мкг/сут. В составе комбинированной терапии диффузного токсического зоба назначают от 50 до 100 мкг/сут. При раке щитовидной железы (после оперативного лечения) суточная доза препарата составляет 150-300 мкг.

Средняя суточная:
Группа пациентов Зоб Гипотиреоз Новорожденные 12.5 мкг 4 мкг/кг
Грудные дети в возрасте 3 мес 25-37.5 мкг 25 мкг
Грудные дети в возрасте 6 мес 25-37.5 мкг 37.5 мкг
Дети в возрасте 1 года 25-37.5 мкг 37.5 мкг
Дети в возрасте 5 лет 25-62.5 мкг 50 мкг
Дети в возрасте 7 лет 50-100 мкг 75-100 мкг
Дети в возрасте 12 лет 100-150 мкг 100 мкг Суточную дозу принимают утром натощак, не менее чем за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Грудные дети получают суточную дозу не менее чем за 30 мин до первого кормления. Для этого таблетки растворяют в небольшом количестве воды, а образовавшуюся смесь (готовить непосредственно перед приемом!) дают вместе с небольшим количеством жидкости. Таблетки следует принимать регулярно. Если пропущен очередной прием препарата, не следует принимать пропущенную дозу, а продолжить прием в установленном режиме.

Показания

— замещение тиреоидных гормонов при гипотиреозе любой этиологии;
— профилактика рецидива зоба после удаления эутиреоидного зоба;
— эутиреоидный доброкачественный зоб;
— адъювантная терапия на фоне терапии гипертиреоза тиреостатиками после достижения состояния эутиреоза;
— супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном — после тиреоэктомии;

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— гиперфункция щитовидной железы любого происхождения;
— нелеченная недостаточность коры надпочечников;
— нелеченная гипофизарная недостаточность;
— острый инфаркт миокарда;
— острый миокардит;
— острый панкардит.

Побочные действия

— В случае правильного применения и при условии, что клинические и лабораторные показатели находятся под наблюдением, возникновение побочных реакций при лечении препаратом L-Тироксин Берлин-Хеми маловероятно.
В отдельных случаях при непереносимости препарата в определенной дозе или в случаях передозировки, в особенности в результате слишком быстрого увеличения дозы в начале лечения, могут возникать симптомы гипертиреоза:
— сердцебиение, аритмии, особенно тахикардия;
— стенокардические жалобы;
— мышечная слабость и мышечные судороги;
— ощущение жара, потливость, тремор;
— беспокойство;
— уменьшение массы тела, диарея;
— головная боль, бессонница;
— нарушения менструального цикла;
— в качестве атипичных симптомов могут наблюдаться лихорадка, рвота, а также идиопатическая внутричерепная гипертензия (особенно у детей). В подобных случаях следует либо уменьшить суточную дозу препарата, либо отменить его на несколько дней. Сразу после исчезновения нежелательного явления лечение может быть возобновлено с осторожным подбором дозы.
— При гиперчувствительности к левотироксину или к любому из вспомогательных веществ препарата L-Тироксин Берлин-Хеми возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов и дыхательных путей. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактического шока. В подобном случае прием препарата следует прекратить.

Форма выпуска

Таб. 100 мкг: 25, 50 или 100 шт.
Таблетки от белого до почти бежевого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и с гравировкой «100» — на другой
1 таб. левотироксин натрия 100 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), декстрин, длинноцепочечные парциальные глицериды.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — коробки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мкг: 25, 50 или 100 шт.

Таблетки от белого до почти бежевого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и с гравировкой «50» — на другой.
1 таб. левотироксин натрия 50 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), декстрин, длинноцепочечные парциальные глицериды.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — коробки картонные.